Beskrivelse forfaldne på 2014/08/23

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Brugsanvisning Diklaka: Dosering og dosis
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

Et enterisk tablet indeholder 50 mg Diclac diclofenac-natrium   og en række hjælpeingredienser.

Et hætteglas opløsning til intramuskulær injektion indeholdende 75 mg Diklak diclofenac-natrium   og hjælpestoffer:

• n-acetylcystein;
• benzylalkohol;
• mannitol (E421);
• natriumhydroxid;
• propylenglycol;
• vand til injektionsvæsker.

En tablet Diklak modificeret frigivelse kan indeholde 75 eller 150 mg aktivt stof + antal hjælpestoffer.

Strukturen af ​​1 gram gel til udvortes brug Diklak indeholder 50 mg diclofenac-natrium Og isopropylalkohol, renset vand, macrogol glycerol cocoat 7, hypromellose, aromaolie "Bouquet" WN 4507 som en ekstra komponent.

Rektal suppositorium indeholder 50 mg Diklak diclofenac-natrium Og 1, 2-propylenglycol, Witepsol og Aerosil som hjælpekomponenter.

Produktform

Lægemidlet Diklak har flere doseringsformer:

• enterisk overtrukne tabletter №20;
• opløsning til intramuskulær injektion, fås i ampuller med en kapacitet på 3 ml, №5;
• Den Tablet med modificeret frigivelse diclofenac-natrium   75 mg, №20 og №100;
• Den Tablet med modificeret frigivelse diclofenac-natrium   150 mg, №20 og №100;
• 5% gel i rør med en kapacitet på 50 g;
• 5% gel i rør med en kapacitet på 100 g;
• 50 mg rektale suppositorier, №10.

Farmakologisk virkning

Diklak tabletter, rektalsuppositorier og løsninger til intramuskulære injektioner tilhører gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske og antireumatiske lægemidler.

Gel Diklak refererer til Farmakoterapeutisk af lægemidler, der anvendes topisk til at lindre smerter i muskler og led.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Indeholder præparatet Diklak diclofenacnatrium - et stof usteril struktur, et derivat af phenyleddikesyre (a-toluensyre), og som har evnen til at have udtrykt:

• antiphlogistisk ;
• bedøvelsesmiddel ;
• antireumatiske ;
• antipyretisk effekt .

Virkningsmekanismen diclofenac   reducerer til:

• undertrykkelse af aktiviteten involveret i syntesen af prostanoider   og en kaskade af metaboliske reaktioner af arachidonsyre af enzymet cyclooxygenase (COX);
• undertrykkelse af biosyntesen prostaglandiner Afspilning af en ledende rolle i udviklingen af ​​inflammation, smerte og feber;
• Faldet i permeabilitet kapillærer ;
• stabilisering membran lysosomet ;
• undertrykkelse af sammenlægning Blodplader , Som fremprovokerede nukleotid adenosindiphosphat og fibrøse proteiner Collagen ;

Ansøgning diclofenac-natrium   Det gør det lettere for det berørte motor patologiske proces samlinger , Forbedrer vifte af bevægelse i dem, samt et fald i intensiteten af ​​smerte med hvile og i bevægelse.

Udført i vitro eksperimenter på ansøgning diclofenac-natrium   i doser svarende til dem, der anvendes til behandling af patienter viste, at lægemidlet ikke forårsager undertrykkelse af biosyntesen proteoglycaner   (kulhydrat og protein komponenter) brusk .

Patienter, som har smerter og inflammation skyldes traumer eller kirurgi, Diklak:

• hurtigt og effektivt lindrer smerter   (spontant forekommende, og smerte, der gør sig gældende under kørsel);
• reducerer sværhedsgraden af ødem Induceret inflammation;
• reducerer symptomerne på morgenstivhed.

En væsentlig analgetisk virkning af lægemidlet er også indiceret til behandling af patienter med symptomer Diklakom moderat og stærkt udtrykt arten af ​​ikke-gigtsmerter   oprindelse.

Positive terapeutiske virkninger efter injektion Diklaka udvikler sig i omkring en halv time (og undertiden efter kun 15 minutter). Desuden Diklaka injektioner i høj grad lette de patienter, der lider af anfald migræne .

Også er lægemidlet i stand til at stoppe smertesymptomerne   og reducere sværhedsgraden af ​​blodtab hos kvinder med dysmenoré   primære type.

I de tilfælde hvor diclofenac   indgives i kombination med opoidnymi analgetika at lindre postoperative smerter, er behovet for narkotiske analgetika stærkt reduceret.

En opløsning til intramuskulær injektion anbefales i de indledende faser af behandlingen gigtsygdomme   degenerative og inflammatoriske sygdomme, samt til fjernelse smerte Som er ledsaget af betændelse ikke-reumatiske sygdomme naturens   oprindelse.

Gel Diklak repræsenterer NSAID til udvortes brug fra gruppen af ​​alfa-toluensyre.

Produktet er kendetegnet ved evnen til at give de lokale antireumatiske . smertestillende   og antiinflammatorisk Hvor det er på grund af evnen til at være en del af diclofenac-natrium   hæmme biosyntesen prostaglandiner Hvilke mæglere smerte   og inflammation.

Anvendelse af salver Diklak:

• Det lindrer intensiteten af ​​smerte i det berørte samlinger   og muskel (både i hvile og i bevægelse);
• forbedrer motorisk aktivitet i den patologiske proces af ramte led.

Efter oral indgivelse af lægemidlet i form af enterisk coatede tabletter diclofenac-natrium   hurtigt og fuldstændigt absorberet fra mave   og mave-tarmkanalen . Mad påvirker absorptionshastigheden, langsommere, men mængden af ​​absorberbart materiale forbliver uændret.

Efter intramuskulær administration Diklaka ved en dosis svarende til 75 mg diclofenac natrium, processen med absorption af det aktive stof starter straks. Den maksimale plasmakoncentration af lægemidlet er 2, 5 mikrogram / ml (og 8 mol / l) blev observeret efter tyve minutter efter injektionen.

Mellem mængden af ​​den absorberede dosis af lægemiddelstoffet og observeres en lineær sammenhæng.

Den farmakokinetiske parameter AUC, areal under kurven, der viser "aktiv bestanddel koncentration -" efter injektion i musklen eller intravenøs Diklaka ca. dobbelt så stor som, efter at lægemidlet oralt eller rektalt.

Dette skyldes i sidstnævnte tilfælde er ca. 50% af det aktive stof udsættes metabolismeprodukterne processer allerede under den første passage gennem leveren .

Efter re-introduktion diclofenac-natrium   dets farmakokinetiske parametre forbliver uændrede. Under den anbefalede dosering intervaller instruktion ophobning i kroppen af ​​det aktive stof overholdes.

Et karakteristisk træk ved tabletter Diklak ID er, at en sjettedel af medlemmerne deraf som aktiv komponent diclofenac-natrium   udgivet hurtigt, og den resterende ⅚ af dens samlede beløb frigives gradvist.

På grund af de farmakologiske virkninger af denne kombination i en enkelt to-lags tablet tilvejebringes:

• hurtigt indsættende virkning af lægemidlet;
• kontinuerlig cirkulation diclofenac-natrium   i den systemiske cirkulation, og som en konsekvens, langvarig terapeutisk virkning, som observeres selv om dagen.

Efter brug af tabletten Diklak ID per os diclofenac   helt absorberet fra mave-tarmkanalen . Maksimal plasma- koncentration i området fra 1 til 16 timer efter indtagelse (gennemsnitligt figuren når sin maksimale værdi efter to eller tre timer efter administration).

Mellem mængden af ​​den absorberede dosis af lægemiddelstoffet og observeres en lineær sammenhæng.

Når i kroppen, diclofenac   næsten 100% (og mere præcist, ved 99, 7%) binder til plasmaproteiner Hovedsageligt - med albumin . Fordelingsvolumen materiale er i området fra 120 til 170 ml / kg.

Koncentration diclofenac   i fyldning af hulrum i leddene ledvæske   efter at have modtaget Diklaka indad i form af tabletter observeret efter tre til seks, og efter injektionen - har to til fire timer.

Halveringstiden af ​​stoffet ledvæske   Det varierer fra tre til seks timer.

To timer efter tilsætning, som en indikator for plasmakoncentration når sit maksimum hastighed diclofenac   i ledvæske   Det bliver højere end dens plasmaniveauer, og denne virkning opretholdes i løbet af de næste tolv timer.

Efter at have modtaget tabletter Diklak ca. 50% af en enkelt dosis diclofenac-natrium   metabolisering allerede eksponeret under den første passage gennem vævet leveren   og kun 35 til 70% af den absorberede stof når poslepechenochnoy omsætning i uændret form.

Diclofenac delvist biotransformeres ved glucuronidering af modermolekylet men i højere grad ved hydroxylering og methoxylering reaktion.

Som et resultat af disse processer producerer nogle phenoliske metabolitter, hvoraf kun to have biologisk aktivitet, som dog er mindre aktive udgangsmaterialer.

Halveringstiden diclofenac   fra kroppen er mellem en og to timer, og den er ikke påvirket af den funktionelle aktivitet nyre   og / eller leveren .

Indikator systemisk clearance stof plasma   Det er i området fra 207 til 319 ml / min.

Mest fik kroppen diclofenac   (ca. 60%) blev udskilt nyre   i form af metabolitter, lidt mindre end 1% udskilles uændret i substansen udgør resten - som metabolitter med galde .

Ved tildeling Diklak løsning til behandling af patienter med særlige grupper forskel i de farmakokinetiske egenskaber af lægemidlet er blevet identificeret (herunder eventuelle forskelle i aldersafhængighed absorption, metabolisme og udskillelse af det aktive stof fra kroppen).

For nogle ældre patienter efter en 15-minutters periode indfører en opløsning i en vene sats, plasmakoncentrationer diclofenac-natrium   Det blev øget med 50% sammenlignet med unge, raske individer.

Patienter med nedsat funktionel aktivitet nyre   Under det anbefalede dosisregime af instruktionerne drug blev observeret akkumulering i kroppen diclofenac-natrium .

Ved behandling af patienter med Diklakom skrumpelever   eller hepatitis   kroniske form farmakokinetiske karakteristika diclofenac   Det var den samme som i det tilfælde, hvor der beskæftiger sig med behandling af patienter med et sundt leveren .

Efter påføring af gelen i form Diklaka diclofenac-natrium   langsomt og kun delvist absorberet på overfladen af ​​huden. Uden plasmakoncentrationen når sit maksimum efter seks til ni timer.

Den gennemsnitlige opholdstid af det aktive stof i den systemiske cirkulation - omkring ni timer, hvilket er betydeligt højere end efter den interne anvendelse af lægemidlet, som er en til to timer.

Efter aktuel processer metabolisering og udskillelse diclofenac   identiske med dem i kroppen efter systemisk administration af lægemidlet. Indikator binding diclofenac   med plasmaproteiner   er 99%.

Efter en hurtig metabolisering i   leveren   ved hydroxylering og binding til glucuronsyre ca ⅔ stof udskilt nyre Og resten - med galde .

Indikationer

Indikationer for enterisk overtrukne tabletter Diklak er:

• degenerativ gigtsygdom og inflammatorisk (f.eks rheumatoid arthritis eller slidgigt );
• symptomer smerte   lokalisering i rygsøjlen;
• rheumatisk blødt væv ( leddegigt );
• akutte anfald arthritis urica ;
• ledsaget af betændelse og hævelse af væv smertesyndrom   efter traume eller kirurgi (herunder smertesyndrom Det udvikler sig efter ortopædisk eller tandbehandling);
• gynækologiske sygdomme ledsaget af inflammation og symptomer smerte   (fx adnexitis   eller dysmenoré   primære type);
• være alvorlige ENT sygdomme Ledsaget af smerte (lægemidlet ordineres som et supplement).

Løsningen Diklak ordineret til intramuskulær injektion hos patienter med:

• reumatiske sygdomme degenerative og inflammatoriske (f.eks   rheumatoid arthritis   eller slidgigt );
• akutte anfald arthritis urica ;
• biliær smerte ;
• nyrekolik ;
• ledsaget af betændelse og hævelse af væv post-traumatiske smerter ;
• smerte Vi udvikler i den postoperative periode;
• protekayuschmi alvorlige angreb migræne .

Intravenøs lægemiddel hensigtsmæssigt at ordinere til behandling og forebyggelse postoperativ smerte .

Tabletter ordineret Diklak ID:

• på gigt ;
• til at lindre symptomer postoperativ   og post-traumatiske smerter ;
• i sygdomstilstande, der er ledsaget af visse gynækologiske sygdomme.

Rektale stikpiller anbefales til udnævnelsen:

• inflammatoriske og degenerative processer aktiveres af inflammatoriske former gigt   (for eksempel i polyarthritis   kroniske form,   neuritis   eller neuralgi );
• når blødt væv læsioner reumatiske genesis ;
• på posttraumatisk   eller postoperativ smerte Som er ledsaget af en smertefuld hævelse af væv og udviklingen af ​​den inflammatoriske proces;
• inflammatoriske smertetilstande naturens ikke-reumatisk oprindelse.

Diklak gel anvendes til symptomatisk behandling af smerter, abstinenssymptomer af betændelse og hævelse af væv elimination:

• forskellige typer af traumatiske skader i blødt væv ( forstuvning . muskel . dislokation . hæmatomer   etc.);
• Lokaliserede former for inflammatoriske gigtsygdomme (f.eks tendinitis   eller periartropatii );
• i lokaliserede former gigt Ledsaget af udviklingen af ​​degenerative processer (f.eks slidgigt i perifere led eller slidgigt i rygsøjlen ).

Kontraindikationer

Kontraindikation for Diklaka i form af tabletter, opløsninger og suppositorier er:

• Øget individuelle følsomhed over for diclofenac   eller nogen af ​​de komponenter, der er indeholdt i hver af disse former for lægemidlet;
• forekomme i akutte form mavesår   eller tarm ;
• gastrointestinal blødning ;
• perforering af maven   eller tarm ;
• renal . hjerte   eller leversvigt   alvorlig;
• overtrædelse af hæmatopoiese   usikre karakter af oprindelse;
• sidste trimester graviditet ;
• amning .

Diklak ikke indiceret til patienter, der som reaktion på behandlingen acetylsalicylsyre   eller andre non-steroide anti-inflammatoriske lægemidler er udviklet anfald astma , Symptomer på akut rhinitis   og nældefeber .

Kontraindikation for tabletter Diklak alder er 15 år. Diklak løsning er kontraindiceret hos patienter under 18 år. Rektale stikpiller forbyder undervisning til børn op til 12 år, og patienter med symptomer på proctitis ( betændelse i endetarmen ).

Kontraindikation for gel Diklak er:

• Individuel overfølsomhed over for diclofenac eller flere af hjælpestofferne i formuleringen;
• hvis patienten har en historie af krampeanfald astma . nældefeber   eller rhinitis   akutte form;
• nasale polypper   (herunder historie);
• angioneurotisk angioødem   historie;
• øget individuel følsomhed over for smertestillende medicin, og især, at antireumatiske lægemidler;
• sidste trimester graviditet .

Bivirkninger

Diklaka doseringsformer beregnet til oral indgivelse kan udløse:

• Overtrædelser af kredsløbssygdomme   og lymfesystemet Som er udtrykt i forskellige former anæmi Herunder aplastisk og hæmolytisk, at reducere antallet af leukocytter .   Blodplader   og neutrofile granulocytter (alle disse fænomener tilhører kategorien af ​​meget sjældne).
• Lidelser immunsystem Udtrykt i form af overfølsomhedsreaktioner, anafylaktoide reaktioner . angioødem   (sjældent).
• I meget sjældne tilfælde - psykiske lidelser Udtrykt som desorientering   i rummet sker depression . mareridt . øget irritabilitet , Forskellige typer af psykotiske lidelser.
• Overtrædelser af Nervesystemet : Ofte - hovedpine . svimmelhed ; i sjældne tilfælde - øget døsighed ; i meget sjældne tilfælde - følsomhed lidelser, smagsforstyrrelser, hukommelsesforstyrrelser, aseptisk meningitis Udseende tremor Krænkelser Cerebral blodgennemstrømning , Fremkomsten af ​​mareridt, irritabilitet.
• I sjældne tilfælde - synshandicap Hans sløret . ghosting punkter .
• Nedsat hørelse Som er udtrykt: ofte - i form af vertigo ; meget sjældent - i form af at høre lidelser, ringen for ørerne .
• Overtrædelser af hjerter : hjertebanken , Smerter i brystet, symptomer Hjertesvigt , Udvikling myokardieinfarkt   (Alle disse fænomener er meget sjældne).
• Overtrædelse af   karsystemet : arteriel hypertension . vaskulitis (meget sjælden).
• Overtrædelser af Åndedrætssystem Sjældent - astmatiske angreb   (herunder dyspnø) og fremkomsten af ​​symptomer b ronhospasticheskogo syndrom ; meget sjælden - nederlag alveolære vægge og / eller interstitiel væv lys Ledsaget af fibrose .
• Overtrædelse af Fordøjelsessystemet . mave   og mave-tarmkanalen : De hyppigst - angreb kvalme . opkastning . dyspeptiske lidelser , Mavesmerter, gain flatulens , Tegn på anoreksi ; i sjældne tilfælde - gastritis . gastrointestinal blødning , Udseendet af blod i opkast, blodig diarré . melaena , Udvikling mavesår   og / eller tarm     og . forstoppelse   tarm pancreatitis .
• ); hepatitis   leveren ; hepatitis .
• nyresvigt . . .

ødem .

   

  og . .

• kløe . brænding vesikel .   og pustler kontaktdermatitis   ; .
• immunsystem åndenød  
• astma  

mave   og    

  eller .

.

.  

.

nyre   leveren

 

    .

.

migræne   .   per dag.

.

 

  .

 

.

• ;

smertesyndrom Artritis

Overdosis

 

• ;
• diarré );

  nyresvigt   leveren .

 

• Blodtryk ;
• nyresvigt ;
• ;

  eller  

 

mave  

Samarbejde

Digoxin

 

    hyperkaliæmi .

  .

.

  - Eller   .

     

antikoagulanter   .

Salgs-

Opbevaringsbetingelser

Udløbsdato

Anmeldelser

Omkostninger