Beskrivelse forfaldne på 2013/01/30

Selektive betablokkere . Det stof har antiarytmisk, protivoanginalnoe, hypotensive virkninger. Funktionsprincippet er baseret på den vilkårlige blokerende beta-adrenerge receptorer, hvilket nedsætter dannelsen af ​​cAMP fra ATP stimuleret katekolaminer Hvilket fører til et reduceret udbud af calciumioner i cellen, genereret negativ Drome, chrono, BATM, inotrope virkninger (reduceret myokardie kontraktilitet, ophidselse og undertrykt ledningsevne uryazhaetsya puls).

I de tidlige stadier af behandling i den første dag i PR kan øges som følge af fjernelse af den stimulerende virkning af beta-2 adrenoceptor skibe i skeletmuskel, og som et resultat af øget aktivitet af den gensidige alfa-adrenoreceptor . Efter 1-3 dage registrerer effekt tilbagevenden til den oprindelige og langtidsbehandling reduceres. Hypotensive virkning af sympatisk stimulering af perifere beholdere, reducere IOC indflydelse på det centrale nervesystem, hvilket reducerer følsomheden af ​​baroreceptorerne i aortabuen (ingen øget aktivitet som respons på et fald i blodtryk), et fald i aktiviteten Renin-angiotensin-systemet   (især vigtigt for patienter med initial hypersekretion renin). Stabilisering af den antihypertensive virkning opnået ved udgangen af ​​den anden uge terapiforløb.

Antianginal virkning er et fald i behovet for væv infarkt   oxygen (som følge af negativ inotrop og kronotropi). Reduceret hjertefrekvens forbedrer perfusion og forårsager forlængelse diastole . På grund af stigningen i den endelige diastolisk tryk   i venstre ventrikel, der kan forbedre muskel hjertekamrene strækning kan stige i iltforbrug, især sådan virkning er registreret hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens. Antiarytmiske virkninger   opnås ved fjernelse af arrytmogene faktorer (hypertension, forhøjede niveauer af cAMP, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, takykardi ), Deceleration atrioventrikulær overledning , Fald i antallet af spontane excitation af sinus og ektopiske pacemakere. Undertrykkelse af pulsen registreres hovedsagelig i anterograd og i mindre grad i retrograd retning på andre måder og gennem atrioventrikulær knude.

I klassificeringen af ​​anti-arytmisk medicin Propranolol tilhører et lægemiddel gruppe 2. Reducere sværhedsgraden af ​​myocardial iskæmi medfører en reduktion af myocardial oxygenforbrug. Takket antiarytmisk effekt opnås ved fald i dødelighed efter infarkt. Lægemidlet er i stand til at forhindre udviklingen af ​​hovedpine af vaskulær oprindelse ved at reducere sværhedsgraden af ​​udvidelsen af ​​cerebrale blodkar som følge af beta-adrenoblockade receptorer i blodårerne, falde blodplade klæbeevne, og inhibering af lipolyse Aggregering   blodplader (under indflydelse af catecholaminer) reduktion reninudskillelse, øget stimulering af oxygen til vævet, hvilket forhindrer aktivering af koagulationsfaktorer i frigivelsen af ​​adrenalin.

Brugen af ​​stoffet propranolol er at reducere sværhedsgraden af ​​tremor på grund af blokade af periferisk afstand beta-2-adrenoceptoragonisten. Lægemidlet er i stand til at øge de atherogene egenskaber af blod. Lægemidlet i høje doser forårsager sedation , Øger tonen i bronkierne, styrker sammentrækning af væggene i livmoderen forårsaget af virkningen af ​​lægemidler, der stimulerer myometrium. Propranolol er til rådighed i tabletdosisform, kapsler, opløsning.

Indikationer:

Instruktioner for brug af stoffet propranolol anbefales at ordinere medicin på angina , Hypertension, sinustakykardi, ustabil angina, Atrielle takyarytmier , Supraventrikulær takykardi, myokardieinfarkt, alkoholafvænning (tremor, agitation) ventrikelarytmi , Atrial takyarytmi, essentiel tremor , Ventrikulær arytmi, tireotoksicheskom Stroke   (ekstra element af komplekse behandling) diffus toksisk struma Når sympathoadrenal kriser (sikkerhedsstillelse diencephalic syndrom) med diffus toksisk struma, fæokromocytom , Angst.

Kontraindikationer:

Propranolol er ikke ordineret til SA-blokade kardiogent shock , Graviditet, kardiomegali, Prinzmetal angina , Sinusbradykardi, syg sinus syndrom, dekompenseret form af kronisk hjertesvigt, akut hjertesvigt, intolerance af hovedbestanddelene i KOL, hypotension, astma, psoriasis, myasthenia gravis, leversygdom, amning, diabetes med ketoacidose, okklusiv perifer vaskulær sygdom (kompliceres af smerter i hvile, koldbrand eller claudicatio intermittens ), Mens modtagelse monoaminooxidasehæmmere, metabolisk acidose . I depression, Raynauds syndrom , Nyresygdom, allergi, hyperthyroidisme, børn og ældre Propranolol administreres med forsigtighed.

Bivirkninger:

Nervesystemet:   øget søvnighed, træthed, "mareridtsagtige" drømme, svimmelhed, svaghed i hele kroppen, lemmer tremor, paræstesi i ekstremiteter   (patienter med Raynaud syndrom, " Intermitterende "Claudicatio), depression, korttidshukommelse svækkelse og går, forvirring, angst , Hovedpine, myasteni , Træthed, hallucinationer.

Senses: keratokonjunktivitis , Ondt i øjne, hvilket reducerer produktionen af ​​tårevæske, tørhed i øjne den visuelle opfattelse.

Kardiovaskulære system:   arytmi, atrioventrikulær blok, ledningsforstyrrelser infarkt, hjertebanken, sinusbradykardi , Forværring af kronisk hjertesvigt, svækkelse af myokardie kontraktilitet, brystsmerter, symptomer Angiospasm   (Raynauds syndrom, kolde nedre lemmer, øget lidelser perifere kredsløb), blodtryksfald, ortostatisk hypotension .

Fordøjelseskanalen:   ændring i smag perception, uregelmæssigheder i leveren (cholestase, gulsot af huden og sclera, mørk urin), krænkelser af stolen, flatulens, epigastriske smerter, opkastning, kvalme, tørre slimhinder i mundhulen.

Åndedrætsorganerne:   bronkospasme, laryngospasmer, åndenød, rhinitis, tilstoppet næse.

Det endokrine system:   hypoglykæmi (hos patienter, der modtager insulin), nedsat thyreoideafunktion, hyperglykæmi (patienter med ikke-insulinkrævende diabetes).

Allergiske reaktioner: nældefeber , Udslæt på huden, kløe.

Hud:   forværring af psoriasis, psoriasis-lignende udslæt, alopeci, udslæt, rødmen af ​​huden, sweating.

Laboratorieresultater : Øget leverenzymer, trombocytopeni (ukarakteristisk blødning, blødning) leukopeni , Agranulocytose, hyperbilirubinæmi.

Virkning af propranolol på fosteret : Bradykardi, hypoglykæmi, intrauterin væksthæmning.

Andre mulige bivirkninger : Svækkelse af libido, artralgi , Rygsmerter, dannelsen af ​​syndromet "annullering" i form af forhøjet blodtryk, øget sværhedsgrad og hyppighed anginaanfald.

Overdosis:

Manifesteret bronkospasme besvimelse , Cyanose af søm plader på fingrene, ventrikulære præmature slag, svær bradykardi, hjerteinsufficiens, kramper, arytmier, alvorlig fald i blodtrykket, atrioventrikulær blok, svimmelhed. Behandlingen omfatter administration af enterosorbents om nødvendigt - ventrikelskylning. Hvis ventrikulær arytmi ordinere lidocain (utilladelig brug af narkotika klasse Ia).

I tilfælde af overtrædelse atrioventrikulær overledning   intravenøs 1-2 mg atropin, den manglende effektivitet etablere midlertidige elektrokardiostimultor. I tilfælde af et fald i blodtrykket hos en patient giver Tredelenburga kropsholdning. Når bronkospasme parenteral eller inhaleret beta adrenostimulyatorov gælder. I kramper vist intravenøs diazepam. Med udviklingen af ​​hjertesvigt ordineret medicin vanddrivende hjerteglykosider , Glucagon. Plazmozameschayuschie løsninger kan administreres i fravær af tegn på lungeødem. I tilfælde af fejl administreret dopamin, adrenalin, dobutamin .

Sådan bruger du:

Hjertearytmier, angina pectoris:   tre gange om dagen til 20 mg; gradvist øge dosis til 120 mg (2-3 timer). Den maksimale daglige dosis er 240 mg. Hypertension:   to gange dagligt i 40 mg. Når svigt blev svag effekt mængde propranolol øges til 80 mg (2 gange dagligt) eller 40 mg (tre gange dagligt). Den maksimale daglige dosis af medicin er 320 mg (tunge, ekstraordinære tilfælde - 640 mg).   Essentiel tremor, forebyggelse migræne :   oprindelige beløb - 40 mg 2-3 gange om dagen, efter at dosis blev forøget til 160 mg per dag. Langtidsvirkende former for medicin (depot kapsler 80 mg) taget en gang om dagen.

Thyrotoxic krise, paroxysmal hjertearytmi : Intravenøs, langsom i den indledende bolusdosis på 1 mg (1 ml 0, 1%), efter 2 minutter proceduren blev gentaget. Når manglende mængde medikament indgivet intravenøst, steg til 10 mg bindende under kontrol af EKG og blodtryk niveauer. Induktion af arbejdskraft, fødsel: propranolol 20 mg 4-6 gange med intervaller på 30 minutter (80-120 mg daglig mængde). Med føtal hypoxi   reducere doseringen. I patologien af ​​justering renal dosis er ikke nødvendig. I sygdomme i leveren er det nødvendigt at reducere mængden af ​​lægemidlet. For at undgå komplikationer obstetrisk administreres medikamentet 20 mg tre gange om dagen. Løbet af 3-5 dage.

Særlige instruktioner:

Patienter, der tager propranolol kræver regelmæssig overvågning blodsukker EKG, blodtryk, puls. De ældre brug for at kontrollere tilstanden af ​​nyrerne. Den behandlende læge er nødvendigt at lære patienten til selv-sats styringsteknik. Før behandling, patienter med kronisk hjertesvigt på et tidligt tidspunkt udpeget vanddrivende medicin , Digitalis. Nedsat effektivitet af lægemidlet ved "rygere". Patienter, der bruger kontaktlinser bør være opmærksomme på reduceret produktion tårevæske mens du tager stoffet propranolol.

Ved diagnose " fæokromocytom "Drug kan ordineres efter at have modtaget alfa-blokkere. Uacceptabelt pludselig seponering af lægemidlet hos patienter med hyperthyreose grund af risikoen for at øge sværhedsgraden af ​​symptomerne. Det er vigtigt at huske på, at propranolol på baggrund af hyperthyroidisme kan maskere kliniske tegn på sygdom. Der skal udvises forsigtighed ved behandling af beta-blokker patienter, som tager hypoglykæmiske medicin (mulig hypoglykæmi under lange pauser).

Skilte hypoglykæmi   (tremor, takykardi) kan maskeres ved virkningen af ​​propranolol. Patienterne skal være opmærksomme på, at det vigtigste træk for hypoglykæmi, mens du tager betablokkere er hyperhidrosis , Svedtendens. Tage medicin er stoppet for et par dage før generel anæstesi med æter, kloroform. I dette tilfælde, hvis patienten fik propranolol før operationen, så han plukket et medikament til generel anæstesi, som er mindst udtalt inotrop virkning negative . Gensidige vagus aktivering fortsætter intravenøs atropin i en mængde på 1-2 mg. Medicin, der reducerer lagre af katekolaminer ( reserpin   og andre) øge effekten af ​​yueta-blokkere, som kræver konstant overvågning af patienten af ​​lægen for tidlig påvisning af bradykardi og hypotension. Det er uacceptabelt samtidig brug af beroligende (angstdæmpende) neuroleptika   (antipsykotika). Med omhu ordinere MAO-hæmmere, psykoaktive medikamenter (for terapiforløb i mere end 2 uger).

Ved at identificere den ældre ventrikulære arytmier, bronkospasme, atrioventrikulær blok, hypotension , Stigende bradykardi, svær nyre- eller leversygdom, eller reducere dosis af propranolol lægemiddel væltet. Med udviklingen af ​​depression under behandling med en betablokker lægemiddel erstattes. Uacceptabelt pludselig seponering af lægemidlet på grund af risikoen for myokardieinfarkt, svære arytmier. Medikamentet nedsættes gradvis inden for to uger, en gang hver tre dage til at reducere doseringen på 25%.

Propranolol under graviditet og amning er foreskrevet i særlige tilfælde, hvis fordelen opvejer den potentielle risiko. Ved behandling under svangerskabet graviditet kræver nøje overvågning af fosteret og moderen. Det stof er aflyse 48-72 timer før levering. Før fastsættelsen normetanephrine, katekolaminer, antinukleære antistoffer, vanillylmandelsyre   lægemiddel væltede. Propranolol påvirker koncentration og evnen til at føre et køretøj.

Lægemiddelinteraktioner:

Ekstrakter af allergener til hudtest, og allergener selv, der anvendes til Immunterapi Det kan øge sandsynligheden for at udvikle alvorlige allergiske reaktioner eller systemiske karakter af anafylaksi hos patienter, som tager propranolol. Radiopake medicin baseret på intravenøs administration af iod øger risikoen for anafylaksi . Sandsynligheden for at falde blodtryk, sværhedsgrad cardiodepressive handling   steg med intravenøs administration af phenytoin og inhalerede lægemidler til generel anæstesi (derivater af kulbrinter).

Proparnolol påvirke effektiviteten af ​​orale hypoglykæmiske midler, insulin Og er i stand til at maskere symptomerne på hypoglykæmi fremstår som hypertension og takykardi. Lægemidlet øger koncentrationen xanthin   (undtagelsen er dyphyllin) lidocain i blodplasmaet, hvilket reducerer deres clearance. Denne effekt var mere udtalt hos patienter med oprindelig høj theophyllin clearance i baggrunden rygning. NSAID'er svækker hypotensive virkning af lægemidlet (blokaden af ​​prostaglandinsyntesen af ​​renale system, forsinkelsen af ​​natriumioner i kroppen).

Antiarytmika, amiodaron, BCCI (diltiazem, verapamil), guanfacin, reserpin, methyldopa, hjerteglykosider forværre hjerteinsufficiens, atrioventrikulær blok, bradykardi, kan forårsage hjertestop. Samtidig behandling med nifedipin medfører et betydeligt fald i blodtrykket. Antihypertensiva, sympatolytiske, dirueticheskie agenter, hydralazin, clonidin cherzemernomu føre til at sænke blodtrykket. Propranolol er stand til at forlænge antikoagulerende effekt   coumarin og ikke-depolariserende muskelafslappende midler. Hypnotika, sedativer, natipsihoticheskie (neuroleptika) Midler tetracykliske antidepressiva , Tricykliske antidepressiva øge hæmmende effekt på det centrale nervesystem. Det anbefales at lave en pause mellem at tage propranolol og MAO-hæmmere i mindst 2 uger; samtidig brug af disse medikamenter er ugyldig, fordi en betydelig stigning i den hypotensive virkning.

Propranolol og øger virkningen af ​​uterotoniziruyuschih thyreostatisk stof hæmmer handling antihistamin medicin . Ikke-hydrogenerede ergotalkaloider øger sværhedsgraden af ​​patologien af ​​den perifere cirkulation. Når samtidige terapi phenthiazinderivater markant stigning i koncentrationen af ​​begge lægemidler i blodplasma. Rifampicin forkorter halveringstid, cimetidin og sulfasalazin forsinker metaboliske processer ved at øge koncentrationen af ​​propranolol i plasmaet.