Beskrivelse forfaldne på 2013/02/02

Somatotropin derivat   syntetisk oprindelse. Den farmakologiske virkning af det aktive stof svarende til hormonet somatostatin virkning, men har en forlænget virkning. At lægemidlet har en spasmolytisk, antithyroide virkninger, reducerer udskillelse af hormonet TSH, væksthormon, bremser gastrointestinal motilitet og reducerer produktionen af ​​mavesaft, inhiberer patologisk hypersekretion af væksthormon, serotonin og peptider, som er produceret i gastroenteritis pakreaticheskom-afsnit af det endokrine system. Octreotid normalt i stand til at reducere produktionen væksthormon   under stress, virkningen af ​​arginin, når insulin-induceret hypoglykæmi .

Medikamentet reducerer udskillelsen af ​​gastrin, glucagon, insulin og andre peptid-pakreaticheskogo gastroenteritis kort endokrine måltiderne. Lægemidlet nedsætter sekretion af glucagon og insulin action arginin ; reducerer sekretionen thyrotropin   under indflydelse af tireoliberina. Octreotid kan opnå større undertrykkelse af væksthormon sekretion end somatostatin, insulin. Med indførelsen af ​​lægemidlet ikke er registreret fænomenet hormon hypersekretion på en "negativ feedback."

Patienter med akromegali markant reduktion somatomidina A og / eller væksthormon i plasma. En betydelig reduktion i væksten hormon niveauer (2 gange eller mere) registreres i næsten alle patienter, stabilisering og normalisering af vækst hormon niveauer forekommer i 50% af patienterne. Udnævnelsen af ​​lægemidlet octreotid på carcinoidtumorer   Det fører til et fald i alvorligheden af ​​symptomer på den underliggende sygdom ("bølge" af blodgennemstrømningen til huden i ansigtet, diarré syndrom). Positiv dynamik bekræftes ved et fald i niveauet af serotonin i blodet og udskillelse af 5-HIAA i urinen. Når diagnosen af ​​tumorer, der er kendetegnet ved øget produktion af VIP ( vasoaktivt intestinalt peptid ) Under behandlingen markant forbedring i livskvaliteten for patienter ved at reducere sværhedsgraden af ​​symptomerne på sekretoriske diarré, karakteristisk for sygdommen. Samtidig indspillede et fald på sværhedsgraden af ​​co-morbiditet elektrolytbalancen   (fx hypoglykæmi), som giver dig mulighed for at annullere baggrunden for terapi, parenteral og enteral administration af væske og elektrolytter.

Octreotid kan ikke kun sinke, men helt at stoppe processen for tumorprogression der fører til en reduktion i deres størrelse, bremse processen med metastaser. Bekræftelse af positive kliniske dynamik er reduktion og normalisering af VIP. Når glucagonomer bemærkede et markant fald i alvorligheden af ​​nekrotiserende migrans udslæt, men brug af stoffet octreotid ikke påvirke sværhedsgraden af ​​diabetes. Patienter med diarré stof undertrykker dens symptomer, hvilket fører til en stigning i kropsvægt, reduktion i blodets indhold af glucagon. Men på baggrund af langtidsbehandling, er denne effekt ikke bevaret, på trods af den langvarige symptomatisk forbedring.

Med Zollinger-Ellison-syndrom ( gastrinoma ) Lægemiddel kan anvendes alene eller i kombination med protonpumpehæmmere og H2-receptorblokkere, der fører en reduktion af syresekretionen i maven .  Hos nogle patienter, et fald i blodkoncentrationen af ​​gastrin på baggrundsterapi .  Hos patienter med insulinomer octreotid er i stand til at reducere koncentrationen af ​​immunreaktivt insulin (effekten kan vare i et kort tidsrum, ikke mere end 2 timer) .  Hos patienter med operable tumorer medicin kan opnå og opretholde normoglykæmi i præoperativ .  Patienter med sjældne former for tumorer - somatoliberinomami, som er karakteriseret ved overproduktion frigivende faktor væksthormon kan lægemidlet reducere sværhedsgraden af ​​symptomer på akromegali .  Denne virkning tilskrives undertrykkelse af væksthormon og dets frigivende faktor .  Efterfølgende kan der være en reduktion af hypertrofisk hypofyse .

Octreotid reducerer sværhedsgraden af Perifer neuropati , Smerter i led og knogler, træthed, paræstesier, udslæt, hovedpine. Hos patienter med hypofyseadenomer, som er karakteriseret ved hypersekretion af væksthormon, der er et fald i tumorstørrelse i baggrunden af ​​terapien. Octreotid depot er en langtidsvirkende stof, det administreres 1 til 4 gange om ugen. Mikrosfærerne indeholder en polymermatrix, som er en bærer kernemateriale. Intramuskulær injektion af lægemidlet tilvejebringer en gradvis frigivelse af den aktive komponent på bekostning af ødelæggelse af mikrosfærerne i muskelvævet på lang sigt. Octreotid fås i pulverform, og opløsningen injiceres intramuskulært, subkutant, intravenøst.

Indikationer:

Instruktioner til brug af stoffet octreotid udpeger ham i akromegali (i tilfælde af svigt af strålebehandling, dopamin agonist behandling, efter operationen, for inoperable patienter). Det stof lindrer symptomerne på gastroenteritis-pancreas tumorer afdeling endokrine system ( Zollinger-Ellison , Glucagonomer, gastrinoma, VIP Ohms, carcinoid tumorer med carcinoid syndrom) somatoliberin   (tumor hypersekretion somatoliberin), insulin, vedvarende diarré hos patienter med AIDS. Det stof er indiceret til forebyggelse og bekæmpelse af blødninger i skrumpelever af åreknuder i spiserøret (sammenlignet med endoskopisk sclerotherapy). Det stof er indiceret til forebyggelse af postoperative komplikationer efter kirurgiske indgreb på bugspytkirtlen.

Kontraindikationer:

Octreotid er ikke indiceret i tilfælde af intolerance over den grundlæggende substans. Når drægtighed graviditet, cholelithiasis, amning, er diabetes lægemiddel ordineret med forsigtighed.

Bivirkninger:

Mavesmerter, spastisk karakter, appetitløshed, stearrhea   (ingen malabsorption), diarré, flatulens, opkastning, kvalme, alopeci, akut pancreatitis , Forhøjede niveauer af leverenzymer, hyperbilirubinæmi . Med langvarig brug kan udvikle vedvarende hyperglykæmi, reaktiv pancreatitis, cholelithiasis , Hypoglykæmi, allergier, svækket glucosetolerance. Stedet for administration af lægemidlet mulige hævelse, kløe, rødme i huden, brændende fornemmelse.

Overdosis:

Manifesteret ved kvalme, mavesmerter af spastisk oprindelse, "tidevand" af blod til ansigtet, fald i hjertefrekvens, følelse af tomhed i maven. Behandlingen udføres posindromno.

Sådan bruger du:

Octreotid administreres intravenøst, subkutant. Hvis akromegali   medikamentet administreres subkutant i en indledende dosis på 0, 05-0, 1 mg 8-12ch intervaller. Yderligere korrektion tilstand på grundlag af månedlige definitioner af vækst hormon niveauer, total bærbarhed, analyse af kliniske symptomer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 0, 2-0, 3 mg. Overskrid ikke den anbefalede maksimale daglige dosis på 1, 5 mg. I mangel af positive dynamik inden for 3 måneder forbedrede kliniske symptomer og reducerer det krævede niveau af væksthormon behandlingen er stoppet.

I endokrine tumorer gastroenteritis-pancreas-system   Octreotid indgives subkutant i en dosis på 0, 05 mg 1-2 gange dagligt. Yderligere taktik bestemmes tolereres medicin, vurdering af dynamikken i ændringer i niveauet af hormon, der produceres af tumoren. Hvis vedvarende diarré hos patienter med AIDS   præparat administreres tre gange dagligt subkutant i en mængde på 0 1 mg. Hvis inden for en uge for at stabilisere stolen blev dosis øges til 0 og 25 mg 3 gange om dagen. Fraværende yderligere positive dynamik octreotid behandlingen er stoppet. Efter operationen på bugspytkirtlen lægemidlet indiceret til forebyggelse af komplikationer i en dosis på 0, 1 mg 3 gange dagligt i en uge. I nogle tilfælde lægemidlet administreres 1 time før kirurgi. Når blødning fra varicer i spiserøret octreotid administreres intravenøst ​​med en hastighed på 0, 025 mg per time, er behandling designet til 5 dage. Octreotid Depot administreres af dyb intramuskulær injektion, skiftevis steder for injektioner.

Hvis akromegali lægemiddel indgives 1 gang om måneden i en dosis på 20 mg, terapi beregnet til 3 måneder. Yderligere korrektion udføres afhængigt af niveauet af væksthormon IFR1, kliniske symptomer. Intramuskulær indgivelse udføres efter et forløb med subkutane injektioner. I mangel af passende biokemiske og kliniske respons inden for tre måneder steg mængden af ​​lægemiddel op til 30 mg (en dosis på 1 hver 4. uge). Når du registrerer en vedvarende fald i serumkoncentrationen af ​​væksthormon mindst 1mkg / l, med forsvinden af ​​symptomer på akromegali, med normalisering af IFR1 inden for 3 måneders behandling kan reducere dosis til 10 mg. Disse patienter kræver omhyggelig overvågning. Fastsættelsen af ​​IFR1 afholdt 1 gang i 6 måneder.

Den indledende dosis for endokrine tumorer i mave-tarmkanalen og bugspytkirtlen er 20 mg (1 måned). Subkutan administration af medikamentet fortsættes i 2 uger efter den første injektion. Efter at have nået tilfredsstillende resultater i form af biologiske markører af sygdommen, er antallet af kliniske symptomer af lægemidlet reduceres til 10 mg (1 måned). Når manglende mængde lægemiddel øges op til 30 mg (én måned). Under behandlingen kan nogle dage øge sværhedsgraden af ​​symptomer karakteristiske for endokrine tumorer i bugspytkirtlen og fordøjelseskanalen. I sådanne tilfælde yderligere intradermal medicin ved en dosis lig med den oprindelige. Sådanne fænomener er observeret i de første 2 måneder af behandlingen og forklarer den gradvise udvikling af terapeutiske koncentrationer af det aktive stof i blodplasma.

Særlige instruktioner:

Patienter med hypofysetumorer kræver mere omhyggelig overvågning for tidlig påvisning af tumorvækst, diagnose indsnævring synsfelter . For disse patienter kræver korrektion af behandlingen. Sjældent under behandling Gastroenteritis-bugspytkirtlen endokrine tumorer observeret pludselige tilbagevenden af ​​den underliggende sygdom. Patienter diagnosticeret med insulinomer under behandling kan øge varigheden og sværhedsgraden hypoglykæmi . Med indførelsen af ​​lægemidlet i sengetid eller mellem måltider sværhedsgraden af ​​bivirkninger fra mave-tarmkanalen er mindre udtalt.

Langvarig behandling af akromegali kræver regelmæssig ultralyd tilstand galdeblære . Cholelithiasis i de fleste tilfælde er asymptomatiske, sjældent ty til kirurgi. Det anbefales ikke at injicere med korte mellemrum på samme sted. Opløsning før indgift at opvarme til stuetemperatur. Brugen af ​​medicin under amning og drægtighed graviditet, hvis det er absolut indiceret.

Under behandling kræver regelmæssig overvågning af indikator blodsukker, til at være mere omhyggelig observation, patienter med cirrose, blødning fra åreknuder i spiserøret. Reducere forhøjet blodsukker udsving kan være hyppigere indgivelse af lægemidlet i små doser. Octreotide Depot må ikke gives intravenøst. Det stof injiceres dybt ind i bagdelen muskel. I tilfælde af kontakt med et blodkar kræver udskiftning af nålen, injektionsstedet. Octreotid kan købe på ethvert apotek netværk uden en særlig lægelig formular.

Lægemiddelinteraktioner:

Octreotid er i stand til at bremse absorptionshastigheden cimetidin , Reducere absorptionen cyclosporin . Hvis det er nødvendigt, terapi glukagon pereoralnymi hypoglykæmiske midler, diruteticheskimi medicin, BCCI, betablokkere , Insulin kræver en obligatorisk korrektion tilstand octreotid. Lægemidlet er i stand til at øge biotilgængeligheden af bromocriptin   mens behandling. Det menes, at somatostatinanaloger bremse metabolismen af ​​lægemidler, der har brug for at aktivere enzymet cytochrom P450 (forklaret ved undertrykkelse af væksthormon). Det er derfor, de lægemidler med et snævert terapeutisk interval af doser og metaboliseres af cytochrom P450 med hjælp ordinere med forsigtighed.