Beskrivelse forfaldne på 2014/08/20

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Budesonid: brugsanvisning og dosering
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Advarsler
• Analoger
• Synonymer
• Under graviditet (og amning)
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

Sammensætningen af ​​hver dosis budesonid Iziheyler inkluderer:

• 200 g budesonid som aktiv bestanddel;
• 7, 8 mg lactosemonohydrat som en excipiens.

Produktform

Lægemidlet er til rådighed i form af et homogent pulver til inhalation, kan farven på som varierer fra hvid til næsten hvid. Hver dosis af pulver indeholdende 200 g budesonid. En pakke er designet til at budesonid 200 doser.

Hver pakning er udstyret med lægemidlet inhalatoren fremstillet af et polymert materiale. På dosering del har en hætte med en lås på forsiden af ​​påsat "Easyhaler", er tilvejebragt på siden af ​​tælleren for de resterende doser.

Farmakologisk virkning

Det stof hører til Farmakoterapeutisk " Kortikosteroider   Topisk "og repræsenterer hormonelle stof Som anvendes til behandling og forebyggelse astma .

Den terapeutiske virkning af lægemidlet på grund af aktiviteten indeholdt i sin struktur som det aktive stof budesonid, som er et syntetisk analog produceret binyrebarken   Hormon Cortisol   ( hydrocortison ), Ansvarlig for reguleringen af ​​metabolismen af ​​kulhydrater og mineraler i kroppen.

Når i kroppen, budesonid:

• har glukokortikoid   handling;
• lindrer symptomerne på inflammation;
• eliminerer symptomer   allergiske reaktioner .

Inhalation udtales klinisk effekt er den femte-syvende dag behandlingsforløb.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Budesonid tilhører den kategori af ikke-halogenerede glukokortikosteroider . Ved lokal anvendelse, det lindrer symptomerne på betændelse slimhinden i luftvejene .

Forbedring af patienter, der lider astma , Kan observeres så tidligt som 24 timer efter den første inhalation af lægemidlet. Den omstændighed, at opnå maksimal virkning, det tager flere ugers kontinuerlig behandling.

Virkningsmekanismen glukokortikosteroider   inflammatorisk proces i astma ikke ligefrem forstået. Undersøgelser har vist, at en række af budesonid provokerer hæmmende effekt på celler (herunder eosinofile granulocytter . lymfocytter . makrofagotsity . mastceller   og neutrofile granulocytter ), Samt mediatorer, der er involveret i udviklingen af luftvejsinflammation   allergiske og nonallergic natur (herunder Cytokiner . leukotriener . eicosanoider   og histamin ).

Budesonid har udtrykt glukokortikoid   og mild mineralocorticoid aktivitet. Standard undersøgelser in vitro, samt undersøgelser i forsøgsdyr, førte til den konklusion, at den affinitet (affinitet) af stoffet til specifikke receptorer glukokortikoider   200 gange højere end den Cortisol .

Som for lokal antiinflammatorisk effekt af budesonid, er det tusind gange anti-inflammatorisk effekt Cortisol . Dyreforsøg har også vist, at den systemiske aktivitet, når de indgives subkutant budesonid formulering overstiger systemisk aktivitet Cortisol   40 gange, mens den for oral administration - 25 gange.

Når i kroppen, budesonid:

• øger produktionen af ​​protein lipokortina Som er en inhibitor af den enzymatiske aktivitet af phospholipase A2;
• hindrer processen med udgivelsen arachidonsyre   og det hæmmer syntesen af ​​metaboliske produkter ( prostaglandiner   og cyklisk endoperekisey );
• advarer marginal overbelastning neutrofile granulocytter ;
• hæmmer udsivning af væske og protein i inflammation;
• reducerer produktionen Cytokin ;
• hæmmer migration makrofagotsitov ;
• reducerer intensiteten af ​​infiltration og granulering;
• reducerer intensiteten af ​​dannelsen Stof kemotaxi, dvs. migration leukocytter   i inflammation (Denne egenskab forklarer virkningen af ​​budesonid i de såkaldte "sene" reaktioner allergier );
• Det forhindrer frigivelsen af ​​den meget immunceller   bindevæv involveret i den adaptive Immunitet   (også kaldet mastceller ), Mediatorer for den inflammatoriske proces;
• reducerer følsomheden af ​​perifere væv til histamin   og serotonin Samtidig øge følsomheden over for adrenalin ;
• øger mængden af ​​aktive beta-adrenerge receptorer;
• fremmer nyttiggørelse reaktioner på beta-adrenerge bronchodilatorer lægemidler efter langvarig behandling heraf;
• Det reducerer ydeevnen af ​​permeabilitetsbarrierer væv og vaskulære vægge;
• hæmmer proliferationen af ​​bindevæv i inflammation;
• bidrager til stabiliseringen af ​​cellemembraner;
• forhindrer dannelsen af ​​inflammation frie radikaler   og hindrer processen med oxidativ nedbrydning lipider   under deres indflydelse.

Når dette materiale er veltolereret (selv efter lang tids brug det) har ingen ISS-aktivitet og ikke forårsager resorptive virkninger.

Budesonid er kendetegnet ved evnen til hurtigt absorberet fra lys . mave   og mave-tarmkanalen Der er defineret af dens markante lipofile egenskaber og god vævspermeabilitet.

Efter administration til næsehulen i en meget lille mængde af absorberende mucosalt membraner i næsehulen   (kun en femtedel af stoffet i systemiske cirkulation ).

Efter brug i inhalation af budesonid alveolerne   Det får omkring en fjerdedel af en enkelt dosis af et stof.

Ca. 90% er faldet i mave   og tarmkanalen   dosis budesonid fuldstændig ødelagt enzymsystem P450   allerede i "first pass" gennem leveren Der er ledsaget af dannelsen af ​​to større aktive metabolitter (deres aktivitet er mindre end 0, 01 fra aktiviteten af ​​udgangsmaterialet).

De små mængder af budesonid metaboliseres i serum   og lys . Indekset for biotilgængelighed indtastet i mave   og tarme   stof er 10%. Vedrørende budesonid alveolerne Så fra ca. 25 til 30% af det absorberede mængde.

Den maksimale koncentration af lægemiddel i plasma   Det fejrede i omkring 15-45 minutter efter den procedure, indånding eller indsprøjtning i næsehulen .

Indikator bindende budesonid plasmaprotein albumin   85-95%. Systemisk clearance af lægemidlet, dvs. lydstyrken plasma , Renses ved ham for en periode, hvor der passerer gennem nyrer Det skønnes at være meget høj (84 liter i timen).

Halveringstiden (halveringstid) er lidt mindre end tre timer (ca. 2, 8 timer). Stoffet udskilles primært i urinen og fæces i form af konjugerede og ukonjugerede metabolitter (delvist - med galde   i form af metabolitter).

Halveringstiden af plasma   hos børn, som regel på størrelsesorden lavere end hos voksne patienter. Hos voksne patienter med leversygdom   måle biotilgængeligheden af ​​budesonid kan stige.

Efter orale indikatorer højere plasmakoncentrationer Cmax og tidspunktet for opnåelse af maksimal koncentration efter administration af dosis Tmax kan variere. Således kan hastigheden for Tmax for forskellige kategorier af patienten ligge i området fra 30 til 600 minutter.

Systemiske tilgængelighed indikatorsubstansen efter en enkelt dosis karakteriseres også variabilitet: for eksempel patienter, der er diagnosticeret granulomatøs enteritis   ( Crohns sygdom ), Det er mere end dobbelt så i gruppen af ​​raske frivillige.

Således, hos patienter med   granulomatøs enteritis   det er 21%, og hos raske forsøgspersoner - kun 9%. Men efter administration af gentagne doser af budesonid har undersøgt fra den anden gruppe den nærmer sig værdien af ​​indekset i den første gruppe.

Indikationer

Budesonid er indiceret til patienter, der er diagnosticeret:

• bronkial astma   (som i lys, og de moderate og alvorlige former);
• kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL).

Kontraindikationer

Kontraindikationer til udnævnelsen af ​​lægemidlet er:

• individuel overfølsomhed   for budesonid;
• barnets alder op til seks år ;
• laktoseintolerans , Glukose-galaktose malabsorption eller lactasemangel (dette skyldes det faktum, at stoffet indgår som et datterselskab ingrediens laktose ).

Vær på vagt udpege patienter med budesonid:

• lungetuberkulose;
• skrumpelever;
• infektioner i luftvejene svampe-, bakterie- og viral karakter af oprindelse;
• glaukom;
• hypothyroidisme;
• osteoporose.

Bivirkninger

Behandling med inhaleret budesonid i nogle tilfælde kan forårsage udvikling af Candida infektioner i oropharynx . Erfaring med lægemidlet indikerer, at symptomerne candidiasis   forekomme meget mindre hyppigt, hvis du gennemføre proceduren indånding før du spiser, og efter den grundigt skylle munden.

Hvis imidlertid at undgå Candida infektion   undladt at stoppe behandlingen med inhaleret er ikke påkrævet, men patienten udpege mere effektiv mod stammer af Candida spp. lokal svampemidler .

Ligesom de fleste andre glukokortikosteroider   til administration ved inhalation, kan budesonid provokere systemiske bivirkninger, herunder:

• forstyrrelse af normale aktiviteter adrenal ;
• opbremsning i patienter barndommen og ungdommen;
• falde knogletæthed;
• udvikling Grå stær   og Glaukom ;
• øget modtagelighed for forskellige infektionssygdomme;
• forringet evne til at tilpasse sig stressede situationer.

Imidlertid bør det bemærkes, at sandsynligheden for forekomsten af ​​sådanne bivirkninger til lægemidlet i form af inhalation er væsentligt lavere end for præparater beregnet til oral administration.

Fyldstof anvendte stof budesonid Easyhaler laktose , Som indeholder en lille mængde mælkeproteiner og som kan forårsage allergiske reaktioner   patienter intolerante over for det.

De mulige negative konsekvenser af at modtage budesonid distribueret hyppighed af deres udvikling. De mest almindelige reaktioner indbefatter hæshed, hoste, symptomer på irritation i oropharynx, synkebesvær.

Sjældent kan opleve overfølsomhedsreaktioner, herunder forekomsten af ​​udslæt på huden, kontakteksem, urticaria, angioneurotisk ødem og anafylaktisk shock.

Endokrine system   sjældent reagerer på modtagelse af budesonid Hypo - Eller hypercortisolisme Det er henholdsvis et fald eller en stigning i produktionen binyrehormoner . I meget sjældne tilfælde kan undertrykkes funktion adrenal .

Også ikke udelukket sandsynligheden for at udvikle psykiske reaktioner, som kan udtrykkes i form af depressioner, øge aggression, irritabilitet, angst, forekomsten af ​​forskellige former for psykoser, adfærdsændringer hos børn, angst og øget fysisk aktivitet.

I ekstremt sjældne tilfælde, overtrædelser af Nervesystemet   kan manifestere sig som overdreven nervøsitet, irritabilitet, og forskellige former for søvnforstyrrelser.

Desuden i sjældne tilfælde:

• symptomer bronkospasme ;
• forekomsten af ​​symptomer på hud og subkutane væv, som er udtrykt i form nældefeber . dermatitis . erytem . hæmatomer . angioødem   osv.;
• afmatning.

I meget sjældne - øjensygdomme og nedsat knogletæthed.

Budesonid: brugsanvisning og dosering

Budesonid er til inhalation. For at sikre det bedste svar på medicinsk behandling anbefales at tage den regelmæssigt.

Ved skift til Easyhaler Budesonide fra andre inhalation betyder et behandlingsregime vælges individuelt, baseret på egenskaberne af sygdommen. Samtidig også være opmærksom på de funktioner, der tidligere ordinerende regime og indgivelsesvej af lægemidlet.

Startdosis er også vælges i overensstemmelse med sværhedsgraden eller kontrolniveau af sygdommen. Den tilsyneladende terapeutiske virkning bemærkes, normalt inden for et par dage efter behandlingens start, og den når sit højdepunkt et par uger efter den første dosis.

Budesonid dosis justeres for at opnå en fuldstændig kontrol af sygdommen, og derefter gradvist reduceret til et minimum, som vil forblive i effektiv kontrol over astma .

Den indledende dosis af budesonid beregnes som følger:

• 200-400 mikrogram om dagen - for voksne patienter diagnosticeret bronkial astma   mild (ikke højere end trin 2), herunder ældre og unge ældre end tolv år (af lægen får lov til at øge dosis til 800 mg om dagen);
• 200-400 mikrogram om dagen - til børn i alderen seks til tolv år (af lægen får lov til at øge dosis til 800 mg om dagen);
• til 1600 mg per dag - voksne patienter diagnosticeret bronkial astma   moderat til svær (grad 3 og 4).

Dosis under vedligeholdelsesbehandling er valgt med fokus på sværhedsgraden af ​​sygdommen og den kliniske respons på den udpegede patientbehandlingen. Efter at have nået kontrol   astma Blev Dosis reduceres til minimum, hvori der opbevares den ønskede kliniske effekt.

Ved dosering af stoffet to gange om job dosis dag vedligeholdelse er 200-400 mg for voksne patienter diagnosticeret bronkial astma   mild (ikke højere end trin 2), herunder ældre og unge over en alder af tolv.

Ifølge vidneudsagn fra den læge, i perioder med forværring af sygdommen får lov til at øge den daglige dosis på op til 1.600 mg per dag. Den er opdelt i to faser og nedre efter stabiliseringen af ​​patientens tilstand.

Dosisregimenet af lægemidlet en gang om dagen i udnævnelsen af ​​vedligeholdelsesbehandling indebærer anvendelse af voksne patienter diagnosticeret med bronkial astma   mild (ikke højere end trin 2), herunder ældre og unge over en alder af tolv:

• 200-400 mg én gang dagligt, ikke hvis de har tidligere glukokortikosteroidvirkninger medicin ;
• 800 mg en gang om dagen, hvis tidligere sygdommen blev kontrolleret glucocorticosteroid   inhalerede lægemidler ordineret til optagelse to gange om dagen.

Børn fra seks til tolv år med en diagnose af " bronkial astma   mild eller moderat svær "vedligeholdelse daglige dosis administreret på fra 200 til 400 g budesonid, når:

• Denne kategori af patienter ikke tidligere har modtaget behandling steroider ;
• tidligere tildelt til at modtage to gange dagligt inhaleret glukokortikosteroidvirkninger medicin tillade fuldt at bekæmpe sygdommen.

Efter overførsel patienten til en engangs-brug af en daglig dosis, der varierer fra 200 til 400 mg dosen reduceres til det mindst mulige, der vil blive opretholdt en effektiv bekæmpelse af sygdommen.

Den optimale anses lægemidlet en gang om dagen på samme tid i aften. Det er vigtigt, at i dette tilfælde var det almindeligt.

Til dato tilstrækkelige data til at generere den optimale ordning for overførsel af patienter, der ikke bestå kurset før inhalationsterapi glukokortikosteroidvirkninger medicin På Easyhaler budesonid en gang dagligt nr.

Under forværring af sygdommen og forværring af patientens at tage lægemidlet en gang om dagen, anbefaler guide øge den daglige dosis til det halve ved at overføre patienten til inhalering to gange om dagen og samtidig opretholde den tidligere fastsatte enkeltdosis.

Samtidig rådes patienterne til straks at ringe til din læge.

Desuden er patienterne rådes til at holde på hånden bronkodilatatorer   kortsigtede foranstaltninger, der er designet til at lindre symptomerne på akutte anfald astma .

Patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom   (COPD) dosis af budesonid vælges individuelt på basis af sværhedsgraden af ​​sygdommen. Den initiale dosis, der anbefaler klargøringsanvisninger, er 100 til 400 mikrogram to gange dagligt stof.

Maksimalt tilladelige dosis - 800 mikrogram budesonid to gange dagligt.

Overdosis

Forekomsten af ​​akutte toksiske reaktioner til at modtage budesonid karakteriseret som sjældne. Lang tids brug af høje doser af lægemidlet kan udløse udviklingen af ​​systemiske reaktioner glukokortikosteroidvirkninger medicin Herunder:

• øget modtagelighed for forskellige infektioner;
• forekomsten af ​​symptomer Hyper - Eller hypocorticoidism ;
• undertrykkelse af normale funktion   adrenal .

I sjældne tilfælde kan patienten begynde processen med atrophying   adrenocortical .

Når der er behov for symptomer på en akut overdosis af nogen specifik behandling. Budesonid behandling fortsætter med terapeutiske doser, der anbefales til bekæmpelse af sygdommen.

Typisk, inddrivelse af funktionen hypothalamus . hypofyse   og adrenocortical   Det tager et par dage.

I stressede situationer, kan det være nødvendigt som en forebyggende foranstaltning systemisk indgivelse glukokortikosteroider   (fx høj dosis hydrocortison ).

Patienter, som udviklede symptomer på atrofi adrenocortical , Klassificeres i steroid-afhængige og op til den fulde stabilisering af deres tilstand udslag i tilstrækkelig vedligeholdelsesbehandling med anvendelsen af ​​systemet glukokortikosteroider .

Samarbejde

Samtidig med udnævnelsen af ​​budesonid narkotika interagere med isoenzymer af cytokrom P450 3A4 Herunder itraconazol .   ketoconazol , Nelfinavir, ethinylestradiol, etc., fører til afbrydelse af den metaboliske omdannelse af budesonid og provokerer stigning i dets plasmakoncentrationer.

Med kortvarig behandling med budesonid (ikke mere end 1-2 uger), plasmakoncentrationen af ​​en sådan ændring er ikke noget signifikant. Men hvis det er nødvendigt, sin lange behandlingsforløb burde være obligatorisk.

I mangel af data til at give den nødvendige dosering i sådanne tilfælde, er den ovennævnte kombination af lægemidler ikke anbefales. Hvis imidlertid havde en sådan kombination ikke formår at undslippe mellem doser af narkotika fortsat er store mellemrum og nedsætte dosis af budesonid.

Effektivitet g phenobarbital   eller rifampicin ).

  eller .

Østrogener   og . p-piller   Det noterede.

adrenal     adrenocorticotropt hormon

Salgs-

Opbevaringsbetingelser

Udløbsdato

Advarsler

glukokortikosteroider  

bronkospasme   eller  

symptomer Astma ).

glukokortikosteroider  

adrenocortical Astma  

• muskelsmerter;
• rhinitis  
• eksem .

  glukokortikosteroider   adrenal ).

paradoks bronkospasme  

dyspnø    

glukokortikosteroider  

  lægemidler.

•  
• fedme  
• ;
• glaukom ;
• grå stær ;
• .

depression .

glukokortikosteroider  

astma glukokortikosteroider  

  glukokortikosteroider   lungebetændelse .

For at undgå udvikling   Behandling   antisvampemidler   glucocorticosteroid .

  adrenal

glukokortikosteroider   adrenal ".

antibiotika . glukokortikosteroider  

astmatiske angreb  

lungetuberkulose

  glukokortikosteroider  

 

".

. lactasemangel   Glukose   og galactose .

Synonymer

graviditet

 

Anmeldelser

astma  

Astma .

 

glukokortikosteroider   graviditet .