Beskrivelse forfaldne på 2014/11/26

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Esmiya, brugsanvisning
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Advarsler
• Analoger
• Babyer
• Under graviditet (og amning)
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

En tablet formulering omfatter 5 mg Esmiya ulipristalacetat   - Den aktive bestanddel.

Som hjælpestoffer lægemiddel indeholder: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg - mikrokrystallinsk cellulose; 4 mg - Talkum; 1, 5 mg - magnesiumstearat; 2, 5 mg - natriumcroscarmellose.

Produktform

Lægemidlet Esmiya (Esmya) kommer i form af tabletter, hvis ene side der er indgraveret «ES5". En pakke kan indeholde 28 eller 84 tabletter.

Farmakologisk virkning

Antigestagens.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Det stof Esmiya (Esmya) indeholder et stof -   ulipristal   syntetisk oprindelse, er selektive progesteron receptor modulator   og anderledes vævsspecifik selektiv antiprogesteronovym handling.

Ulipristal er kendetegnet ved en direkte virkning på endometrium . For de fleste kvinder, anvendelse af 5 mg dagligt i menstruationscyklus , Herunder syge myoma Ikke forekommer efter denne cyklus menstruation . Ved opsigelse af pillerne, menstruationscyklus Normalt inddrevet inden for en måned.

Den direkte virkning af lægemidlet på endometrium på grund af nogle af dens særlige ændrer karakteristisk for denne klasse af lægemidler og provokeret antagonistisk handling progesteronreceptorer . I 60% af kvinderne tager ulipristal over 3 måneder, histologiske forandringer er svage prolifererende inaktiv epitel   med tilhørende asymmetri vækst og vækst stroma Og cystisk ekspansion   kirtler progestagen og østrogene virkninger på epitel . Disse ændringer er reversible med bortfaldet ved afslutningen af ​​behandlingen, og er ikke relateret til endometriehyperplasi .

I holdt 10-15% af kvinderne behandling med ulipristala Det blev observeret væksten af ​​endometriet Som nåede en fortykkelse 16 mm. Denne fortykkelse også uafhængigt forsvinder i slutningen af ​​behandlingen og vende tilbage til normal menstruation . Hvis der inden for 3 måneder efter seponering af lægemidlet,   fortykkelse af endometriet   kommer ikke til nationale standarder, er det nødvendigt at bestå en ekstra prøve for at udelukke eller bekræfte andre patologier.

Ulipristal fremkalder apoptose   og undertrykker celleproliferation Hvilket giver en direkte virkning på leiomyom Fører til deres reduktion.

Den daglige indtagelse af 5 mg ulipristala Det fører til den garanterede ovulationshæmning   flertallet af kvinder, der modtager det, bekræfter opretholdelse af niveauet for progesteron   ved 0, 3 ng / ml. Desuden er et dagligt indtag af en given dosis af lægemidlet reduceres delvist koncentrationen af ​​FSH Samtidig med at indholdet i blodplasmaet Estradiol på det sekundære niveau den follikulære fase .

I løbet af 3-måneders behandling ulipristal Det har ingen effekt på mængden af ​​plasma ACTH . prolactin . thyroxinbindende globulin .

I prækliniske dyreforsøg, samtidig med at multiple doser, var der ingen fare Toksicitet og genotoksicitet Produkter til human brug. Det blev bemærket, at dødsfaldet af fostre dyr, når de modtager doser større end 1 mg / kg, og derfor ikke er installeret Sikkerhed ulipristala   mod menneskefostre . I små doser, som giver dig mulighed for at holde en graviditet hos dyr, teratogene   Sagen blev ikke observeret. Også ifølge resultaterne af disse undersøgelser, er der ingen direkte beviser for effekten af ​​lægemidlet på forplantningsevne   dyr og deres afkom.

Kliniske undersøgelser af sikkerhed og effekt Esmii ved daglige doser på 5 og 10 mg, blev udført på frivillige med en kvindelig menstruation   svær, provokeret livmodermyom . Sammenlignet med gruppen placebo Det blev bemærket klinisk signifikant Faldet i mængden af ​​blodtab   Relaterede menstruation , I patienter, der får ulipristal , Som giver mulighed for hurtigere effektiv korrektion af anæmi End når de anvendes alene jerntilskud . Patienter, der får gruppen ulipristala , Sænkning af mængden af ​​blodtab var sammenlignelig med gruppen af ​​patienter behandlet med Leuprorelin (GnRH agonist). I de fleste tilfælde resulterede i en reception Esmii ophør af blødning   i den første uge af behandlingen (udvikling amenorré ). MRI undersøgelser i denne gruppe viste en signifikant et fald uterine fibromer Sammenlignet med gruppen placebo . Regnskabsmæssig Amerikansk kontrol   ved slutningen af ​​behandlingen (uge 13), med henblik på at etablere reducere størrelsen af ​​uterine fibromer Det viste bevarelse af dens parametre i en gruppe ulipristala i 25 uger sammenlignet med en vis stigning i dens dimensioner i gruppen Leuprolide .

Ved modtagelse ulipristala i en enkelt dosis på 5 mg, en hurtig absorption af lægemidlet i at nå Cmax efter 60 minutter ved - 23 ± 5 14, 2 ng / ml plasmakoncentrationer af 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal undergår hurtig transformation med udgivelsen farmakologisk aktive metabolit Mens efter 60 minutter nåede Cmax 4 9 ± 4 ng / ml og en plasma koncentration på 26 ± 12 ng / ml.

Når du modtager 30 mg Esmii under morgenmaden højt indhold af fedt, 45% reduktion blev observeret Cmax, op til 3 timer og en stigning i Tmax 25% stigning i plasmakoncentrationen, både ulipristala Og dens metabolit I modsætning til faste. Med daglig pille, er denne effekt ikke som væsentlig.

Plasmaproteinet ulipristal Det binder til 98% eller endnu mere.

Metabolisme sker med deltagelse af cytokrom P450 med den endelige udvælgelse di-N-demethylerede metabolit .

I flere output tarmene mindre (ca. 10%) af nyrerne. T1 / 2 ved en dosis på 5 mg, ca. 38 timer, med en gennemsnitlig clearance på ca. 100 l / time.

Indikationer

Forbehandling   manifestationer uterine fibromer   moderat til svær hos kvinder i den fødedygtige alder, der har nået 18 år, varighed på højst 3 måneder.

Kontraindikationer

Gennemførelse af medicinsk behandling er kontraindiceret Esmiya:

• på overfølsomhed ulipristalu til patienten eller andre komponenter i tabletten;
• på Vaginal blødning   udiagnosticeret karakter eller af årsager, der ikke vedrører den livmoderkræft ;
• på maligniteter   livmoderhalsen, æggestokke, livmoder, mælkekirtler;
• på svær astma bronchiale Det er ikke behandles orale kortikosteroider ;
• når ikke det fyldte 18 år;
• i perioder amning   og graviditet ;
• i tilfælde af påstået behandlingsforløb end 3 måneder (på grund af manglen på pålidelige data om virkningen af ulipristala på kroppen, for over denne periode).

Forholdsregler:

• nyresygdom og / eller leversygdom;
• bronkial astma .

Bivirkninger

CNS:

• emotionelle forstyrrelser;
• hovedpine ;
• angst;
• svimmelhed .

Organer fordøjelseskanalen:

• kvalme ;
• mavesmerter;
• dyspepsi ;
• flatulens ;
• tørhed i munden;
• forstoppelse .

Organer hørelse:

• vertigo .

Åndedrætsorganerne:

• næseblod .

Hud og subkutane væv:

• øge svedtendens ;
• udseende acne ;
• læsioner i huden.

Bevægeapparatet:

• ømhed   muskler og knogler;
• smerter i ryggen.

Urogenitale system og brystkirtler:

• amenorré ;
• urininkontinens;
• fortykkelse af endometriet ;
• metrorrhagia ;
• tidevand ;
• uddannelse ovariecyster ;
• bækkensmerter;
• ømhed . øge , Tension Breast ;
• udflåd ;
• cyste brud   æggestok.

Andet:

• vægtøgning;
• træthed;
• hævelse ;
• asteni .

Laboratorium beviser:

• forøgelse af blod kolesterol og triglycerider .

I kliniske forsøg var de hyppigste bivirkninger, hvoraf 10-15% besat fortykkelse af endometriet I de fleste tilfælde deres egen passerer efter afbrydelse af behandlingen; 12-13% - tidevand ; 6, 4% - hovedpine   milde eller moderate i sværhedsgrad; 1 - 5% ovariecyster , Forsvinder spontant i løbet af flere uger; uterin blødning Som i nogle tilfælde kræver operation.

Esmiya, brugsanvisning

Instruktioner om Esmiyu anbefaler daglig indtagelse af engangs-første tablet oralt (inde), uanset måltidet.

Tidspunktet for den første uge af behandlingen er begrænset menstruationscyklus . Denne periode bør begynde at tage pillerne Esmiya, helst på samme tidspunkt af dagen.

På det tidspunkt pass modtagelse den næste tablet bør tages så hurtigt som muligt, inden for 12 timer. Hvis du overskrider denne frist, bestået accept og fortsætte behandlingsforløbet efterfulgt af tabletter på én gang.

På grund af manglende erfaring med Esmii over tid mere end 3 måneder, dette udtryk gælder kun for behandlingen.

Overdosis

Fuld information om muligheden for en overdosis Esmiya og de deraf følgende negative manifestationer, for tiden ikke eksisterer. Grundigt kendskab til, at modtage en enkelt dosis på 200 mg og 50 mg daglige doser i 10 dage ikke resulterede i alvorlige eller alvorlig tilstand af patienten.

Samarbejde

Hormonelle p-piller Samt påvirke Esmiya progesteronreceptorer   og kan nedsætte virkningen af ​​hinanden og derfor ikke anbefales til kombineret anvendelse.

Kombinerer receptionen og Esmii hæmmere af CYP3A4   moderat ( Erythromycin ) Og kraftfuld ( Nefazodon . Ritonavir . Ketoconazol ) Skridt kunne udløse en betydelig stigning i plasma koncentration ulipristala . Af denne grund anbefales det at bruge dem sammen. Modtagelse hæmmere af CYP3A4   godartet ikke signifikant indflydelse på farmakokinetikken Esmii, og kræver derfor ikke at justere dosis af sidstnævnte.

Modtagelse induktorer af CYP3A4 Det fører til et fald i indholdet plasmaet ulipristala . Derfor er samtidig brug induktorer af CYP3A4   kraftfuld handling ( Rifampicin . Phenytoin . Carbamazepin , Betyder herunder Perikon ) Kan ikke anbefales.

Under absorption i væggene i fordøjelseskanalen ulipristal stand hæmmer P-gp Og derved øge plasmakoncentrationer af substrater af P-gp . I denne forbindelse er det ikke anbefales, og samtidig administration Esmii substrater af P-gp   ( Digoxin . Dabigatran ).

I fremtiden kliniske anvendelse kan Esmii identificere andre lægemiddelinteraktioner.

Patienten forbereder sig på at gennemgå behandling med Esmii er forpligtet til at informere lægen om alle de foranstaltninger, den fonde af recept og OTC-listen.

Salgs-

Apoteker Rusland til at købe stoffet Esmiya fremlægge en læges recept.

Opbevaringsbetingelser

Tabletter Esmiya lægemiddel bør opbevares i den originale emballage ved en omgivende temperatur på 30 ° C.

Udløbsdato

Når de opbevares produktets holdbarhed er 2 år.

Advarsler

Lægemidlet Esmiya kan udpeges først efter en grundig undersøgelse med henblik på at bekræfte indikationer og kontraindikationer undtagelser graviditet .

Anbefales under behandlingen for at bruge yderligere barriere præventionsmetoder Som effektivitet hormonale præventionsmidler   Det kan reduceres, da virkningen af ​​lægemidlet.

Selvom pålidelige data om virkningen af nyresvigt   om afskaffelse ulipristala Nej, jeg ikke anbefale sin accept af patienter med sygdommen, især i alvorlige form, uden opsyn af en læge. Disse anbefalinger gælder for patienter med leverinsufficiens   moderat til svær, da det antages virkningen af ​​denne sygdom på eliminering ulipristala .

Varighed af behandlingen bør ikke overstige 3 måneder.

Patienter, som tager Esmiyu skal gøres opmærksom på, at virkningen af ​​lægemidlet sædvanligvis ledsages af et betydeligt reduktion i blodtab ved menstruation   eller fører til amenorré under 10 dages behandling. Ved udløbet af denne periode, i tilfælde af fortsat kraftig blødning , Du er nødt til at se en læge. Generelt, normal menstruationscyklus   Han vendte tilbage en måned efter ophør med behandlingen.

Størstedelen af ​​patienterne behandlet med lægemidlet Esmiya, observerede anovulation . Ikke desto mindre, frugtbarhed i terapi ulipristalom Det er ikke blevet undersøgt.

Analoger Esmii

Analoger ulipristala tilhører en gruppe af farmakologisk og lignende, men ikke identiske i hovedsagen, repræsenteret af følgende lægemidler:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Gynestril administration ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepriston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Babyer

På grund af mangel på forskning, behandling med Esmii patienter under 18 år er ikke udført.

Under graviditet og amning

På dette tidspunkt, de perioder amning   og graviditet er kontraindikationer for terapi ulipristalom .

Anmeldelser Esmii

I øjeblikket behandling uterine fibromer   Esmiya med lægemidlet har endnu ikke nået skalaen, hvorefter det er muligt at lave en entydig konklusion om det hensigtsmæssige i udnævnelsen af ​​dens masse. Anmeldelser af læger om stoffet ofte forsigtige, selv om nogle eksperter sige om Esmii, som en rigtig "gennembrud" i behandlingen af ​​denne sygdom, er de fleste læger at positionere det som en kur mod præoperativ   patienten med henblik på at reducere størrelsen af ​​fibromer   og korrektion af anæmi   ved at reducere eller stoppe uterin blødning .
Det er bevist, at i mange tilfælde, at muligheden for at forberede en tablet Esmii livmoder for kirurgi, så der efterfølgende gemme reproduktive funktion . Blandt bivirkninger, læger plejer at sige tidevand Især i begyndelsen af ​​behandlingen, ubehag . hovedpine   og cystedannelse Det bekræfter ratings af patienter, der tager lægemidlet.

Anmeldelser Esmii i fora til at forhandle måder og metoder behandling af uterine Også blandet. Overvejende kvinder diskutere fiasko, efter deres opfattelse, effektiviteten af ​​Esmii og forbundet med dets indtag side af manifestation. Også ikke uvæsentlig rolle i diskussionen dækker omkostningerne af lægemidlet, der i dag er ganske høj. Hovedparten af ​​patienterne behandlet med ulipristal De forblev utilfreds med sin indsats og masser af bivirkninger. Retfærdigvis skal det bemærkes, at kun få af dem havde en fuld behandlingsforløb tager 3 måneder, og ofte stoppet terapi på et eller andet tidspunkt.

Sammenfattende kan en entydig positiv eller negativ konklusion om stoffet Esmiya gøres. På den vellykkede kamp mod uterine fibromer   påvirket af mange faktorer, der spænder fra tidspunktet for opdagelsen, og størrelsen og efterbehandling færdigheder og intuition af den behandlende læge. Under alle omstændigheder håber vi, at yderligere erfaringer med ulipristala Det vil give ham til at tage den rette niche behandling af uterine fibromer   og virkelig viser de positive resultater af behandlingen.

Pris Esmii hvor man kan købe

Pris Esmii apoteker i Rusland spænder fra 7000 - 9000 rubler.

Dette stof, du kan købe i Moskva, omkring 7.500 rubler.