Beskrivelse forfaldne på 28.01.2012

Antireumatiske lægemidler.   Arava har markeret immunosuppressive aktivitet, har også anti-inflammatoriske og anti-proliferative virkning. Aktiv bestanddel - leflunomid . Virkningsmekanismen af ​​leflunomid er forbundet med inhibering af enzymet degidroorotatdegidrogenazy. Undersøgelserne har vist, at den aktive metabolit af leflunomid, der dannes i stofskiftet i kroppen, selektivt vekselvirker med dette enzym, som er ledsaget af inhibering af proliferationen af ​​T-lymfocytter. Denne virkningsmekanisme giver immunosuppressiv virkning . T-lymfocytter udløse en kæde af reaktioner, der ligger til grund for patogenesen rheumatoid arthritis Og fordi depression cellulær immunitet   positiv virkning på forløbet af sygdommen i sin akutte fase .  Dette er ikke den eneste effekt af leflunomid .  Ud over inhibering af T-celleproliferation Arava reducerer følsomhed over for vævsreceptorer Interleukin-2 .  Den sidste faktor er den udløsende faktor for starten af ​​den inflammatoriske reaktion i væv og organer, således at faldet i følsomhed over for mediator har anti-inflammatorisk virkning .  Arava tage oralt uden mad (sidstnævnte påvirker ikke biotilgængeligheden) .  I tarmen, det absorberede 90% af den aktive bestanddel leflunomid .  Leflunomid metaboliseres hurtigt i leveren til at producere den aktive form, som påvirker den cellulære del af immunresponset .  Halveringstid tid - op til to uger .  Effekten af ​​at modtage leflunomid sker inden fire - seks uger efter start af stoffet har tendens til at kumuleres i organer og væv, og derfor handling opretholdes i en længere periode - op til seks måneder .

Indikationer:

Arava (leflunomid) anvendes til behandling af patienter med leddegigt i den aktive fase. Der er også tegn på muligheden for anvendelsen af ​​lægemidlet i psoriasis arthritis (også i den aktive form).

Kontraindikationer:

Arava er kontraindiceret ved tilstedeværelse af overfølsomhed over for det aktive stof. Det skal udpege leflunomid i strid med leveren, svær immundefekt (inklusive AIDS). Kontraindikationer Arava vil også være betydelige overtrædelser af hematopoiese, udtrykt anæmi , Trombocytopeni eller leukopeni . Arava må ikke ordineres til alvorlige infektionssygdomme. Nyresvigt   både moderat og svær, det er en relativ kontraindikation for leflunomid (på grund af manglende erfaring i ansøgningen). At reducere mængden af ​​protein i blodet kan være en kontraindikation for at leflunomid. Arava er ikke beregnet til og under graviditet. Du kan ikke tildele leflunomid mens ammer.

Bivirkninger:

Kardiovaskulære system : Mens De tager leflunomid kan øge blodtrykket, i meget sjældne tilfælde kan være forbundet betændelse i blodkar ( vaskulitis ). Fordøjelseskanalen   kan reagere på lægemidlet med diarré, opkastning eller kvalme, tab af appetit. Ofte er der en overtrædelse af leveren, der kan fastgøres for at forbedre aktiviteten af ​​specifikke enzymer transaminaser . Det er også muligt at øge niveauet af bilirubin i blodplasma. Meget mindre ofte, mens du tager leflunomid udvikler leverbetændelse, som kan være ledsaget af leverinsufficiens . I værste fald kan forekomme i leveren rhabdomyolyse.   Han lider, når der modtages Arabien bevægeapparatet Især ledbånd (den mest almindelige komplikation - en betændelse i sener, seneskedehindebetændelse ). Som leflunomid har en indvirkning på alle aktivt prolifererende væv, kan med sin modtagelse forekomme hårtab og ændring i tilstanden af ​​huden (tør hud, eksem symptomer) kan udvikle polymorf exudativ erytem   og Lyells syndrom. Også en allergisk reaktion på medicin kan forekomme i form af anafylaktisk chok. Hæmatopoietiske system   kan reagere på modtagelse af leflunomid leukopeni, en reduktion i niveauet af røde blodlegemer, lav trombocytopeni. I mere alvorlige tilfælde kan udvikle agranulocytose . Leflunomid i kombination med andre immunosuppressive midler øger risikoen for infektioner, maligniteter, sygdomme i det hæmatopoietiske system.

Sådan bruger du:

Arava rådighed i form af tabletter, der indeholder 10 mg, 20 mg eller 100 mg leflunomid. Det stof er kun muligt med direkte deltagelse af en læge med erfaring i brug af sådanne lægemidler i behandlingen af ​​leddegigt. Typisk behandling startes med en dosis på 100 mg per dag, som indgives i tre dage stød start. Derefter gå videre til vedligeholdelse dosis på 10 eller 20 mg om dagen. Tag én gang, uanset måltidet, skyllet ned med et lægemiddel med rigeligt vand.

Særlige instruktioner:

Da leflunomid er en ejendom til at ophobes i væv og organer, og blandt andet, det har en lang halveringstid, efter at have stoppet Arava du skal udføre proceduren for "hvidvaskning af". Til dette formål, er patienten ordineret kolestiramin ved en dosis på 8 g tre gange om dagen i 11 dage, eller du kan bruge som en alternativ måde aktivt kul   Den skal tage følgende skema: 50 g pulveriseret pulver fire gange om dagen for de samme elleve dage .  Som kan udvikle alvorlige komplikationer fra leveren, bør modtage leflunomid ledsages af konstant overvågning af leverenzymer, og andre indikatorer for lever- parenkym .  Mænd, der modtager leflunomid skal være opmærksom på dens mulige toksiske effekt på sæd, og derfor er der behov for en gennemprøvet middel til prævention .  Børn under 18 år Arava stof er ikke ordineres .  Kvinder i den fødedygtige alder før starten af ​​behandling med leflunomid skal testes for graviditet gynækolog og advaret om de mulige konsekvenser .  Hvis en kvinde udtrykker et ønske om at få et barn ved afslutningen af ​​forløbet modtager leflunomid, skal det gå gennem proceduren for vask, hvorefter vil blive bestemt af niveauet af lægemiddel i blodplasmaet .  Efter at han falder til det niveau på 0, er nødvendig 02 mg per liter til at vente på endnu en måned og et halvt, og først derefter kan vi tænke på undfangelsen .  Ideelt set efter behandling med leflunomid fra undfangelse til at afholde sig i yderligere to år .  Når du modtager leflunomid mulig overdosis .  Behandling indebærer at tage de samme lægemidler, der anvendes til at vaske - aktivt kul og cholestyramin .  Kolestiramin indtages oralt for 8 g 3 gange om dagen .  Aktivt kul - eller mundtligt af sondeernæring i 50 dage g hver sjette time .

Lægemiddelinteraktioner:

Da leflunomid udøver en toksisk virkning på leveren, kan denne effekt øges ved anvendelsen andre hepatotoksiske (herunder alkoholholdige drikkevarer) og immunosuppressive midler. Det samme gevinst giftvirkning   Det kan forekomme, hvis indtagelsen af ​​disse lægemidler starte uden ovenstående procedure "hvidvaskning". I leddegigt, ingen tilfælde af samspillet mellem leflunomid og cytostatisk lægemiddel Methotrexat Som også indgår i behandlingsplanen af ​​sygdommen. Leflunomid bør nøje bruges med lægemidler som phenytoin, tolbutamid, warfarin, da leflunomid hæmmer enzymet ansvarlig for metabolismen af ​​disse lægemidler. Leflunomide reducerer ikke effektiviteten af p-piller .