Beskrivelse forfaldne på 2014/04/10

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Instruktioner om Tsirkadin (metode og dosering)
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Analoger
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

Sammensætningen af ​​en tablet af sovepiller omfatter 2 mg Melatonin ; til hjælpestoffer omfatter en copolymer af methylmethacrylat, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata chlorid, 40 mg calciumhydrogenphosphatdihydrat, 80 mg lactosemonohydrat, 2 mg silica og 4 mg talkum og 2 mg magnesiumstearat.

Produktform

Lægemidlet kommer i tabletform, som er hvidt eller næsten hvidt og rund, bikonveks form.
21 Tabletter pakket ind vabler ting, som igen er placeret i papkasser med instruktioner til Tsirkadin.

Farmakologisk virkning

Melatonin - en syntetisk analog af et hormon, der udskilles af pinealkirtlen, og har en kemisk struktur tæt på serotonin . Fysiologiske betingelser fremmer udskillelse Melatonin Hvilket øger straks med indtræden af ​​mørke periode. Hans maksimal sekretion når ca. 02:00 til 04:00 om morgenen, og et fald sker i anden halvdel af natten. Det er kendt, at melatonin   stand til at kontrollere døgnrytmen og tage dag-nat cyklus. Melatonin   Det har en stærk hypnotisk effekt og bidrager til det hurtige fald i søvn.

Denne virkning opnås på grund af det faktum, at melatonin   Det påvirker receptorer MT1, MT2 og overstrøm, og disse receptorer spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​døgnrytmen. Det er bevist, at med alderen, er indholdet af dette stof i kroppen stærkt reduceret, så Tsirkadin er meget populær blandt den ældre generation (over 55), og folk, der lider af primær søvnløshed .

Når du modtager 2 mg pr dag Tsirkadina eftermiddag patienter, siden de første dage efter modtagelsen af ​​meddelelsen, at den øgede varighed søvn, og søvnkvalitet forbedret. Mange patienter også sige, at tage stoffet ved en konstant forbedring er ikke bare en drøm, men aktiviteten under vågne og der er ingen forringelse af psykomotoriske reaktioner i løbet af dagen.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Absorption

I receptionen Melatonin inde i det fastslås, at stoffet i voksne hurtigt og uden problemer absorberet i tarmen, men i ældre absorptionshastigheden af ​​lægemidlet kan reduceres med 40-50%.

Hvis dosisområde ved modtagelse Melatonin   er fra 2 til 8 mg, de kinetiske parametre for den lineære karakter ikke miste momentum. Tsirkadina biotilgængelighed er ca. 15%. Bemærk, at undersøgelserne konstateret en signifikant effekt af den såkaldte "first pass" metabolisme af primære evaluering, hvor 80-85%. TCmax fastsat til omkring 03:00. Det skal også bemærkes, at melet kan have en stærk indvirkning på absorptionen af Melatonin Og ved Cmax plasmaniveauer. Samtidig fødeindtagelse og absorption af tabletter Tsirkadina Melatonin   Det sinker og dette kan føre ikke blot til en forholdsvis sen TCmax, men en lavere Cmax.

Tildeling

Under in vitro-studier blev det bestemt, at forbindelsen af ​​det aktive stof til plasmaproteiner når 60%. Den stærkeste link Melatonin   sker med albumin, HDL (high density lipoprotein), og alfa 1-syre glycoprotein.

Det er bevist, at langsigtede ophobning behandling narkotika opstår. Dette skyldes det faktum, at T1 / 2 Melatonin   en person er meget kort. Efter 1 og 3 ugers kontinuerlig behandling med dette Hypnotika 2 timer efter indgivelse af tabletten (ca. 23:00) blev udført under blodet som et resultat af hvilket koncentrationen blev bestemt. Hun var 431 ± 83,1 pg.

Metabolisme

I eksperimentelle undersøgelser er det blevet foreslået, at processen med stofskifte Melatonin isozymer bidrager til, såsom CYP1A1, CYP1A2, og CYP2C19. Hovedmetabolitten Melatonin   Det er inaktiv 6-sulfatoxymelatonin. Presistemnomu stofskifte   i leveren, og udskillelse af den samlede metabolit slutter ca. 12 timer efter modtagelse Tsirkadina.

Tilbagetrækning

T1 / 2 Tsirkadina når 3-3, 05:00. Når Tilbagetrækning stor rolle spilles af nyrerne (89% som konjugater af 6-glucuronid og sulfat gidroksimelatonina). Resten af ​​Tsirkadina afledt fra det menneskelige legeme i en umodificeret form.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Bemærk venligst, at Cmax af lægemidlet hos kvinder kan øge 3-4 gange i forhold til de værdier, der er nedfældet i mænd.

Som følge af, at processen med stofskifte   hos ældre patienter (55-68 år); i høj grad bremser med alderen, AUC og Cmax værdier har højere (AUC kan nå 5000 pg × h / ml og Smah- 1200 pg / ml).

Da leveren - en hoveddel, som er involveret i stofskifte   Tsirkadina, kan den alvorlige leversygdom medføre en stor stigning i koncentrationen af Melatonin   (endogene). Det bemærkes, at den maksimale koncentration Melatonin   plasmaniveauer opnået i løbet af dagen og hos patienter med levercirrose bør være yderst forsigtige på dette tidspunkt. Også hos patienter med skrumpelever   Det blev observeret en kraftig nedgang i udskillelse af 6-sulphatoxymelatonin, sammenlignet med kontrolgruppen.

Indikationer

Det anbefales at bruge stoffet Tsirkadin:

• med korttidsbehandling af primær søvnløshed Som er karakteriseret ved lav søvnkvalitet hos ældre patienter (55 - 68 år).

Kontraindikationer

Du må ikke bruge stoffet Tsirkadin:

• i medfødt galactoseintolerans ;
• i nærvær af   glucose-galactose malabsorption syndrom ;
• medfødt laktose mangel ;
• på autoimmune sygdomme ;
• på   nyresvigt ;
• på leverinsufficiens ;
• på graviditet ;
• på   Amning (under amning);
• i en alder af 18;
• på overfølsomhed   for enhver komponent af formuleringen.

Bivirkninger

Under modtagelsen af ​​lægemidlet Tsirkadin patienter kan opleve ubehag:

Hjerte-kar-system :
fra tidevand (periodisk rødme).

Fra fordøjelsessystemet:
fra mavesmerter, forstoppelse, mundtørhed, lidelser og fordøjelsesforstyrrelser, opkastning, øget peristaltik, flatulens, spytkirtel overproduktion, halitosis .

For huden:
fra hyperhidrosis, eksem, erytem, ​​kløende udslæt og kløe, tør hud, søm infektioner, svedtendens om natten.

CNS:
fra irritabilitet, uro, træthed, søvnløshed, abnorme drømme, migræne, psykomotorisk hyperaktivitet, svimmelhed, søvnighed, humør variabilitet, aggressiv adfærd, agitation, lethed til tårer, tidligt om morgenen opvågnen, øget libido, nedsat hukommelse, nedsat opmærksomhed span, dårlig søvnkvalitet.

På den del af visionen:
fra reduktion i synsstyrke, sløret syn, øget tåreflåd .

På den del af øret og labyrint:
fra svimmelhed   en ændring i kropsstilling.

Laboratoriefund:
fra leukopeni og trombocytopeni, hyperbilirubinæmi, hypertriglyceridæmi, forhøjede leverenzymer, ændringer i laboratorieparametre i leverfunktionen .

Andet:
fra træthed, vægtøgning, muskelkramper, smerter i nakken, priapisme, træthed, helvedesild, hævelse .

Instruktioner om Tsirkadin (metode og dosering)

Tsirkadin lægemiddel tages oralt 1 tablet forlænget virkning, som indeholder 2 mg Melatonin . Brugsanvisningen Tsirkadina tilkendegivet, at det anbefales at tage lægemidlet i eftermiddag efter et måltid. Den bedste behandlingsforløb ifølge hypnotiske er 3 uger.

Overdosis

I dag har ikke været et eneste tilfælde af en overdosis af et lægemiddel Tsirkadin. Under forskergruppen af ​​emner anvendes Tsirkadin i en dosis på 5 mg om dagen i ca. 12 måneder. Som et resultat, ingen af ​​de emner, viste ingen ændringer og alvorlige bivirkninger. Det er bevist, at anvendelsen af ​​opiater Tsirkadin en daglig dosis i intervallet 200-300 mg ikke forvoldte nogen klinisk signifikante bivirkninger.

Mulig reaktion af overdosering kan være udviklingen af ​​en stærk søvnighed Men da clearance af det aktive stof varierer inden for 12 timer, vil symptomet helt forsvinde inden 10-12 timer efter administration af hypnotisk inde. Særlig behandling af overdosering er ikke påkrævet.

Samarbejde

Farmakokinetiske interaktioner

Det er bevist, at i beskæftigelse narkotika Tsirkadina ved koncentrationer, der er betydeligt højere end den terapeutiske dosis, melatonin   er i stand til at inducere CYP3A in vitro. Til dato har eksperterne endnu ikke identificeret den kliniske betydning af dette faktum, og derfor rådgive i udviklingen af ​​tegn på induktion til at diskutere med din læge spørgsmålet om at reducere doserne af lægemidler, der anvendes samtidig med sovepiller.

Selv ved høje koncentrationer Melatonin   er ikke særegen for induktion af enzymer gruppe CYP1A in vitro. Således dens interaktion med andre stoffer, som sandsynligt, men minimal.

Med særlig omhu for at gøre dette til en hypnotisk bør være patienter, der allerede anvender i deres stof regime såsom fluvoxamin, som det havde i den fælles optagelse kan medføre en stor stigning i koncentrationen af   Melatonin . Forsøget var bestemt, at fluvoxamin kan fremprovokere en stigning i AUC på 15-17 gange, og Cmax i blodet på 10-12. Denne virkning opnås ved at hæmme metabolismen af ​​melatonin sådanne isoenzymer cytochrom Som P450 (CYP) - CYP1A2 og CYP2C19.

Desuden bør der udvises forsigtighed, og patienter, som tager en 5- eller 8-methoxypsoralen. Dette stof kan også fremkalde en stigning i koncentrationen af ​​melatonin som et resultat af hæmning af metabolismen.
Hæv Melatonin   plasma kan samtidig brug af cimetidin (CYP2D-hæmmer), som også har en hæmmende virkning på processen.

Bemærk, at rygning   og derved reducere koncentrationen af ​​melatonin på grund af stimulering af CYP1A2.
Derudover skal du kontakte din læge bør patienter, der tager Østrogener   ( Antikonceptionsmidler   eller hormonbehandling), som også forårsage en stigning i koncentrationen af ​​melatonin.

Årsagen til en betydelig stigning i eksponeringen af ​​melatonin kan være CYP1A2-hæmmere ( quinoloner ).
Reduktion af koncentrationen af ​​aktivt stof i blodplasma kan CYP1A2 inducere ( carbamazepin, rifampicin ).

Forskning i interaktion Tsirkadina hæmmere prostaglandiner, benzodiazepiner, agonister, antagonister Og Antidepressiva . tryptophan   og ethanol   Det er ikke gennemført, men i den moderne videnskabelige litteratur giver mange eksempler, der relaterer til virkningen af ​​disse stoffer på sekretion Melatonin .

Farmakodynamiske interaktioner

Eksperter rådgive i løbet af behandlingen af ​​en beroligende helt at opgive anvendelsen af alkohol Som på det fælles reception stærkt reduceret effektiviteten af ​​lægemidlet.

Tsirkadin vil forøge sedativ virkning som benzodiazepin og ikke-benzodiazepin hypnotiske lægemidler. Det er bedre at opgive en fælles modtagelse og Tsirkadina Zaleplon, Zolpidem og   Zopiclon Som kombinationen af ​​disse stoffer kan forårsage fremadskridende lidelse, såsom opmærksomhed, hukommelse og koordination.

Øge følelsen af ​​ro og forårsage alvorlige vanskeligheder i udførelsen af ​​visse opgaver kan kombineres Tsirkadina aftale med lægemidler, der påvirker centralnervesystemet ( Thioridazin, imipramin ).

Det bør også nægte at co-administration med NSAID.

Salgs-

Præparatet er tilgængelige i apoteker ved kun recept.

Opbevaringsbetingelser

Tsirkadin stof skal opbevares i en maksimal rækkevidde af børn og unge ved en temperatur på højst 25 ° C.

Udløbsdato

Lægemidlet Tsirkadin har en tilstrækkelig stor sten holdbarhed på 5 år.

Analoger Tsirkadina

Det vigtigste stof er analog Melaxen Men også nydt popularitet Tsirkadina analoger, såsom Melaxen Balance   og Melatonin .

Anmeldelser Tsirkadine

Gennemsnitlig bedømmelse Tsirkadina fora er 4, 6 og 5-trins-skalaen.

Fordelene af lægemidlet besøgende fora omfatter:

• blød effekt;
• fraværet af eftervirkninger;
• sparer effekt efter kurset.

Ulempen ved narkotika paneldeltagerne er:

• høje omkostninger.

Efter at have analyseret svarene om Tsirkadine fora, kan vi konkludere, at de fleste ofte det bruges med ældre mennesker at slippe af primær søvnløshed.

Oplysninger om forberedelse Tsirkadin Wikipedia der.

Pris Tsirkadina hvor man kan købe

Den gennemsnitlige detailpris Tsirkadina i Ukraine er 540 UAH.

Køb medicin Tsirkadin i Moskva kan være over 640 rubler.