Beskrivelse forfaldne på 2014/05/29

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Instruktioner for brug af methotrexat (metode og dosering)
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Advarsler
• Analoger
• Babyer
• Med alkohol
• Under graviditet (og amning)
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

Den opløsning   indeholder Methotrexat   i en mængde på 10 mg i 1 ml, i Injektionskoncentrat   100 mg per 1 ml; Yderligere komponenter: natriumhydroxid, vand til injektion, natriumchlorid.

Tabletter   indeholder   Methotrexat   i en mængde på 2, 5 mg; 5 og 10 mg; i form af yderligere materialer - cellulose, majsstivelse, siliciumdioxid, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Produktform

Tabletter   hætteglas: 2, 5; 5 og 10 mg.

Ampullerne og hætteglas med 1, 5 og 10 ml.

Koncentrer   Patienter i de 5, 10 og 50 ml.

Farmakologisk virkning

Gruppen af ​​antimetabolitter som analog er folinsyre . Det viser en antitumorvirkning og har yderligere en immunosuppressiv virkning.

Lægemidlet sinker reparation af DNA og dets syntese, hæmmer mitose celler. Ved eksponering methotrexat mest følsomme stof med en høj spredning evne: tumorvæv, fosterceller, knoglemarv, slimhindeepithelet.

Når celleproliferation af maligne væv, som normalt fremmer i sig selv, fører til methotrexat dysplasi maligniteter   uden at skade sundt væv.

I terapi rheumatoid arthritis   effekt formentlig relateret til den mekanisme af immunsuppression. Methotrexat til rheumatoid arthritis at reducere inflammation og de resulterende symptomer - hævelse, smerter, stivhed.

Ved behandling psoriasis   Methotrexat virker på keratinocytter plaques, som steg vækstraten i forhold til den normale hud celleproliferation.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den maksimale koncentration af methotrexat i blodet sker inden 30-60 minutter. Hos patienter med leukæmi kan være udsving op til 3 timer.

Plasmaet er bundet til albumin. I samtidig modtagelse med salicylater, chloramphenicol, sulfonamider, tetracykliner, kan phenytoin være en konkurrencedygtig erstatning.

Methotrexat blod-hjerne-barrieren ikke trænge igennem, for at det skal administreres intratekalt.

Halveringstiden på ca. 6-7 timer methotrexat i tilfælde af høj dosis - øges til 17 timer.
Det skriver primært (90%) af nyrerne i løbet af dagen. Omkring 10% udskilles i galden.

I tilfælde af svært nedsat nyrefunktion er forlænget udskillelse.

Methotrexat kan ophobes i lever, nyre og milt i form af metaboliske produkter.

Indikationer

• trofoblastiske tumor;
• neuroleukemia ;
• non-Hodgkin lymfom , Inklusive lymphosarcoma ;
• skarp leukæmi   (myeloid og lymfatisk);
• osteogent sarkom   og bløde væv;
• hudkræft Cancer, lungecancer brystcancer , Pladecellekræft cancer, kønsorganer (mandlige og kvindelige), blærekræft, kræft i spiserøret, nyrecancer, medulloblastom, retinoblastom;
• alvorlig fase af champignon mykose . psoriasis ;
• artritis   psoriasis og rheumatoid, systemisk lupus erythematosus, dermatomyositis, ankyloserende spondylitis .

Kontraindikationer

• alvorlige nyreskader og lever;
• alkoholisme ;
• alvorlige smitsomme sygdomme ( tuberkulose . HIV-infektion );
• patologi det hæmatopoietiske system i historien;
• vaccination med levende vacciner;
• GI sår og mundtlig historie;
• tage høje doser af acetylsalicylsyre;
• amning og graviditet ;
• særhed.

Methotrexat administreres med forsigtighed til patienter med læsioner i nyrer og lever, fedme Inhibering af knoglemarv hæmatopoiese, sukkersyge , Anvendelse af forbehandling af hepatotoksiske lægemidler, infektionssygdomme af bakteriel, viral, fungal oprindelse, ascites, peritoneal og pleural effusion, dehydrering, herpes zoster, tidligere kontakt med patienten herpes simplex, med Mæslinger . varicella . strongiloidoze . amøbiasis ; i nærvær af gigt   eller urat nefrourolitiaza , Infektioner og inflammationer i mund, ulcerativ colitis, mavesår, opkastning, diarré, gastrointestinal obstruktion, aciduri . asteni , Kemoterapi eller strålebehandling før behandling, ældre patienter og børn.

Bivirkninger af methotrexat

Hæmatopoietiske system: anæmi . trombocytopeni . leukopeni . pancytopeni ; meget sjældent - alvorlig forringelse af knoglemarvsfunktionen; megaloblastisk anæmi .

Centralnervesystemet: træthed, søvnighed, humørsvingninger, hovedpine, depression . søvnløshed , Forvirring; sjældent - kognitiv svækkelse, paræstesi og smerter i arme og ben, metal smag i munden, lammelse og kramper, symptomer meningisme .

Organer irritation, conjunctivitis .

Åndedrætsorganerne: pneumonitis   (symptomer er hoste, tør, åndenød, feber), pleural effusion, alveolitis ; sjældent - bronkial astma   eller fibrotisk lungesygdom , Fortykkelse af pleurale ark, lungeødem.

Fordøjelsessystemet: kvalme, betændelse og sårdannelse i munden, stomatitis . dyspepsi . opkastning . anoreksi , Forhøjede transaminaser, diarré, fibrose og skrumpelever . steatose .

Urinvejene: betændelse og sårdannelse i blæren, en krænkelse af vandladning og nyrefunktion, oliguri og anuri, elektrolyt ubalance.

Hud: kløe, erytem . alopeci , Lysfølsomhed, vaskulitis , Helvedesild, udslæt herpetiformis; sjældent - epidermal nekrolyse . Under indflydelse af ultraviolet stråling kan øge pigmentering af negle, furunkulose . hydradenitis , Akut paronychia .

Bevægeapparatet: smerter i muskler og led, osteoporose .

Hjerte og vaskulære system: blødning, vasculitis, perikardieeffusion i hulrummet; sjældent - hjertetamponade.

Immunsystemet: pharyngitis , Lav immunitet; sjældent - sepsis Forøgelse af antallet af reumatoid knuder, anafylaktiske reaktioner.

Det reproduktive system: inflammation og ulceration af vagina; meget sjældent - impotens , Menstruationsbeskyttelse lidelser, udflåd, nedsat lyst.

Andre bivirkninger, der kan opstå: feber , Utilpashed, feber, sjældent - dårlige zazhivlyaemost sår. I tilfælde af intramuskulær administration kan være vævsskade på injektionsstedet ( byld . ødelæggelse ) cyste og Polypper . lymfom . Med ukendt frekvens kan opleve metaboliske forstyrrelser, diabetes.

I tilfælde med intratekal methotrexat kan opstå akut arachnoiditis   (hovedpine, stiv nakke, feber ). I fremtiden kan der være parese og plegia , Overtrædelse af cerebellare funktioner. Kroniske reaktioner på intratekal administration kan være leukoencefalopati manifesterede forvirring, kramper, demens, koma, sjældent - død.

Instruktioner for brug af methotrexat (metode og dosering)

Måske indførelsen af ​​methotrexat - Ebewe intramuskulært, intraarterielt, intravenøst ​​eller intratekalt. Tabletter   ikke tygge, modtagelse før måltidet.

Instruktioner om Methotrexat advarer om, at valget af dosis og behandlingsregimer ved hver specifik sygdom skal udføres i nøje overensstemmelse med den særlige litteratur.

I tilfælde af trofoblastsygdom   indgives dagligt til 30 mg intramuskulær injektion er 5 dage. Kurser gentaget efter 1 uge, indtil du når den dosis på 400 mg.

Lymfomer   og leukæmi   involverer intravenøs administration på 200-500 mg per 1 m2 én gang om måneden.

Neuroleukemia : Intratekalt administreret 1 - 2 gange om dagen, 7 dage om dosis på 12 mg per m2.

Børn udnævne følgende doser:

• under 1 år til 6 mg;
• alderen 1 år - 8 mg;
• op til 2 års brug 10 mg;
• ældre end 3 år administreres 12 mg.

Methotrexat på rheumatoid arthritis   administreret fra dosis 7. 5 mg, 1 gang om ugen. Ved indikationer dosis øges, men ikke mere end 20 mg per uge.

Med psoriasis   indgivne dosis til 25 mg om ugen, intramuskulært eller intravenøst.

Med champignon avium   50 mg indgivet en gang om ugen eller 2 doser intramuskulært.

Overdosis

De vigtigste symptomer på overdosering er tegn på undertrykkelse af det hæmatopoietiske system. En modgift er en calciumfolinat Som indføres senest 60 minut, men dosis bør være lig med eller højere doser af methotrexat. I alvorlige tilfælde anvendelse af urin alkalisering og hydrering.

I tilfælde af overskydende doser intratekal, sammen med indførelsen af ​​en modgift, yde hurtig dræning af cerebrospinalvæske.

Samarbejde

Når alkoholmisbrug og tager hepatotoksiske midler øger de toksiske virkninger af methotrexat på leveren.

Samtidig behandling med leflunamidom opkonverterer pancytopeni og sager hepatotoksicitet .

Chloramphenicol . tetracyclin   når de administreres oralt reducere absorptionen af ​​methotrexat.

Ciprofloxacin . glycopeptider . penicilliner , Loop diuretika . phenylbutazon reduceret renal clearance af lægemidlet, hvilket øger dets koncentration i blodet og øger toksiciteten af ​​hæmatopoiese.

Desuden er toksiciteten af ​​methotrexat forøges ved samtidig anvendelse af salicylater og non-steroide anti-inflammatoriske lægemidler.

Chloramphenicol . sulfonamider . pyrimethamin have en negativ effekt på knoglemarven, så den kombinerede reception med methotrexat forværres hæmatologiske lidelser.

Trimethoprim   og sulfamethoxazol Som forårsager folatmangel samt lipid-sænkende midler og indirekte antikoagulanter kan øge toksiciteten af ​​methotrexat.

Bør undgås i behandlingen af ​​et stort forbrug af kaffe, te og sukkerholdige drikke med koffein, fordi det kan nedsætte theophyllin clearance .

Ved samtidig modtagelse med cytostatika nedsat clearance af methotrexat.

Kombination med strålebehandling   Det øger chancen for vævsnekrose.

Methotrexat inhiberer immunresponset på vaccination Og i tilfælde af administration af levende vacciner sandsynlige alvorlige reaktioner antigen karakter.

Modtagelse Amiodaron   Det bidrager til udseendet af hudsår.

Når de indgives acyclovir   og den samtidige anvendelse af intratekal methotrexat øget risiko for neurologiske læsioner.

Salgs-

Recept.

Opbevaringsbetingelser

Præparatet er gemt, idet temperaturen regime 15-25 ° C, i et lukket og mørkt sted væk fra børn.

Udløbsdato

3 år.

Advarsler

Det stof er foreskrevet kun onkolog med erfaring Kemoterapi .

Patienten skal informeres om risikoen for at udvikle alvorlige bivirkninger i form af giftige læsioner, som kan føre til døden.

I tilfælde af en patient med væsken i hulrummene (pleurale og peritoneale) er nødvendig, før behandlingen væske fjernes.

Hvis symptomerne stomatitis Angiver toksisk shock syndrom, er det nødvendigt midlertidigt at afbryde behandlingen med methotrexat, da risikoen for ulceration og perforation af tarmen.

Før behandling kræver omhyggelig undersøgelse af laboratorie blod parametre (detaljeret klinisk og biokemisk analyse), nyre funktionstest, røntgenbilleder af brysthulen.

Når methotrexat patienten holdes under lægetilsyn til tidlig påvisning af komplikationer.

Under behandling patienten udføres månedlige undersøgelser, som omfatter:

• mundtlig eksamen;
• fuld blodtælling;
• leverfunktionsprøver;
• urin og nyrefunktion;
• studiet af luftvejene.

1 uge før operationen methotrexat behandling bør annulleres og re-tildele 2 uger.

Lægemidlet øger risikoen for kræft lymfomer Herunder når det tages i lave doser.

Forud for behandling for at udelukke graviditet.

Patienter i den fødedygtige alder skal underrettes om de negative virkninger af methotrexat på det reproduktive system og til at anbefale brugen af ​​prævention under behandlingen.

Intratekale methotrexat mulige komplikationer, livstruende, så ved det første tegn på bivirkninger kræver fjernelse af lægemidlet.

Det stof bør ikke blandes med andre stoffer i én flaske.

I tilfælde af kontakt med hud eller slimhinder skal vaskes omgående med vand.

På tidspunktet for behandlingen nødt til at være forsigtig, når du spiller, hvor du har brug for opmærksomhed og hurtige reaktioner.

Analoger Methotrexat

De vigtigste modparter: Vero Methotrexat . Methotrexat Teva . Metodzhekt . Metotab .

Hvilket er bedre: Methotrexat eller Metodzhekt?

Sammenlignet med den konventionelle methotrexat Metodzhekt nogle kalder det mere effektivt, men hvis Methotrexat Ebewe Østrig - Østrigsk stof er kendetegnet ved en god effekt og renhed, dvs. med færre bivirkninger. For prisen på medicin er næsten identiske.

Babyer

Anvend med forsigtighed.

Med alkohol

Alkohol kan forværre hepatotoksiske virkninger af methotrexat, så brug under behandling er kontraindiceret.

Under graviditet og amning

Methotrexat har føtotoksiske virkninger (forårsager misdannelser af fosteret), er under graviditet kontraindiceret.

Det stof udskilles i modermælk i farlige koncentrationer. I denne forbindelse er i behandlingen af ​​amning periode afsluttes.

Anmeldelser af methotrexat

Der er flere af præparatet. Næsten alle de anmeldelser på graviditet uden for livmoderen tale om de bivirkninger, såsom svær kvalme, mavesmerter, ondt i leveren. Der skal være tilstrækkelig overvågning af effektiviteten af ​​at komme af graviditet uden for livmoderen humant choriongonadotropin .

Anmeldelser på psoriasis   de fleste af dem er ikke særlig god, mange mennesker foretrækker at gøre uden methotrexat. Patienterne rapporterer, at forværringen af ​​lægemidlet i høj grad letter staten, men med afskaffelsen af ​​nedbrydningen sker. Der er henvisninger til sager giftigt hepatitis .

Anmeldelser på rheumatoid arthritis   om effekten af ​​overvejende positiv. Mærke på resistente remission, men på samme tid og hyppige bivirkninger, såsom kvalme. Fordelen er, at annulleringen tilstand ikke forringes. Det er vigtigt at observere den gradvise stigning i dosis ved starten af ​​behandlingen. Der er også enkelte af den lave effektivitet af lægemidlet.

Pris methotrexat, hvor man kan købe

Køb Methotrexat Ebewe Østrig i Moskva kan være gennemsnittet for 1141 rubler. i ampuller. Pris tabletter
Det er omkring 415 rubler. 50 Tab. dosis på 5 mg og 480 rubler. 10 mg.

Hvor kan du købe tabletter   i Moskva? Du kan købe det på apotekerne til en pris fra 82 til 195 rubler. afhængigt af dosis.

Prisen af ​​lægemidlet i Ukraine er afhængig af størrelse og antal i pakken og varierer fra 445 UAH. op til 814 UAH.

Hvor kan man købe østrigske Methotrexat i Rostov - on - Don? Det har mulighed for at købe på apoteker til en gennemsnitlig pris på 1205 rubler.

Køb i St. Petersborg, kan du til en pris på 106 til 269 rubler. for 1 ampul eller hætteglas.