Beskrivelse forfaldne på 2014/10/22

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer Rispolept
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Brugsanvisning Rispolept
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Advarsler
• Analoger
• Synonymer
• Babyer
• Med alkohol
• Under graviditet (og amning)
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

Tabletter Rispolept (Rispolept)

1 tablet indeholder 1 mg, 2 mg, 3 mg eller 4 mg risperidon - Aktivt stof.

Yderligere bestanddele: majsstivelse, lactose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, hypromellose, kolloid siliciumdioxid, vandfri, propylenglycol, natriumlaurylsulfat, titandioxid, talkum.

Oral opløsning Rispolept (Rispolept)

1 ml af en opløsning indeholdende 1 mg risperidon   - Aktivt stof.

Yderligere bestanddele: vinsyre, natriumhydroxid, benzoesyre, renset vand.

Pulver / m gylle Rispolept Consta (Rispolept Sonsta)

1 hætteglas indeholder 25 mg; 37, 5 mg eller 50 mg r isperidona   - Aktivt stof i form af mikrogranulater (381 mg risperidon 1 g mikrogranulater).

Yderligere bestanddele: en copolymer af glycolsyre og mælkesyre.

Opløsningsmiddel: Polysorbat 20, natriumcarmellose, natriumhydrogenphosphat dihydrat, vandfri citronsyre, natriumhydroxid, natriumchlorid, vand til injektion.

Produktform

Lægemidlet fremstilles i form af Rispolept orale tabletter   №20 og №60 og oral opløsning   30 eller 100 ml.

Drug Rispolept Consta   Det markedsføres i form af pulver / m på suspensionen 25; 37, 5 og 50 mg per hætteglas. Knyttet til ml sprøjte pulver 2 med et opløsningsmiddel sikkert nål og nålefri indretning til fremstilling af opslæmningen.

Farmakologisk virkning

Antipsykotika.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Rispolept   og Rispolept Consta   De er antipsykotiske lægemidler og omfatter, som aktiv bestanddel, risperidon - Monoamin antagonist selektiv. Risperidon har en relativt høj affinitet for D2-dopaminerge receptorer og 5-HT2 serotonerge .   Det har evnen til at binde til alfa-1-receptorer og udviser adrenergichekimi vis affinitet for alpha 2 adrenerge receptorer og H1-histamin .   Effekt på cholinerge receptorer blev observeret.

Risperidon viser stærk antagonisme D2-receptorer og ikke forårsager, i dette tilfælde, hæmning af motorisk aktivitet Og sammenlignet med andre neuroleptika, svagere indføringer   katalepsi.   Viser balanceret antagonisme til den centrale handling   dopamin   og serotonin, Det reducerer tendensen til ekstrapyramidale lidelser karakter. Terapeutiske virkning Rispolept omfatter negative og affektive symptomer skizofreni.

Når de anvendes oralt (gennem munden) absorberes godt i GI at opnå maksimale koncentrationer for 60-120 minutter efter administration. Fødevarer påvirkede ikke omfanget og hastigheden af ​​absorption.

Metabolisme   Det sker ved N-dealkylering samt i leveren, med bistand   cytochrom P-450, som i sidste ende fører til dannelsen af ​​en metabolit - 9-hydroxyrisperidon (farmakologisk aktiv). Denne metabolit af risperidon og uforanderlig form, antipsykotiske aktiv fraktion.

T1 / 2 af uomdannet lægemiddel hos patienter med psykose forekommer i omkring 3 timer, og den antipsykotiske fraktion og den aktive metabolit per dag. Ligevægtskoncentrationer henholdsvis observeres i 1-2 dage og 4-5 dage. Inden for de accepterede terapeutiske doser risperidon   dets plasmakoncentration direkte proportional med dosis.

C plasmaproteiner   Det binder ca. 88% uændret lægemiddel og 77% af metabolitten.

Hele ugen, udskilles af nyrerne ca. 70%, ca. 14% af tarmene af dosis. Som en aktiv metabolit og uforandret i urinen bestemmes af størrelsesordenen 35-45% af dosis.

Patienter i ældre og patienter med abnormiteter i nyrerne   Ingen signifikant afvigelser farmakokinetisk profil .

Rispolept Consta   (udvidet-release-formulering) en gang efter / m, det viser en lille frigivelse af den aktive bestanddel (mindre end 1%) med et interval på 21 dage. Betydeligt udslip blev observeret 3 uger efter injektion og overvåges i 4 til 6 uger. Frigivelse risperidon 7 uger faldt. I forbindelse med en lille lægemiddelfrigivelse i den første uge, Parallel anbefales at tage oral form af lægemidlet.

Bærer en enkelt injektion af 14 dage bekræfter at tilvejebringe terapeutiske niveauer plasmakoncentrationer af risperidon   4-6 uger efter den sidste injektion. Ved udførelse af behandling på dette kredsløb blev ikke observeret akkumulering af risperidon   selv når de anvendes over et år.

C plasmaproteiner   Det binder omkring 90% risperidon   og 77% af dets aktive metabolit.

Det metaboliseres af cytokrom P450, med bistand og danner en 9-hydroxyrisperidon, som udviser lignende, med det samme lægemiddel farmakodynamiske profil.

Efter den sidste ansøgning Rispolept Consta sin udskillelse fortsætter i 7-8 uger.

Patienter i ældre og patienter med abnormiteter i nyrerne Vi observerede en stigning i indholdet uændret plasma risperidon og dets aktive metabolit .

Indikationer Rispolept

Indikationer for brug af tabletter og oral opløsning

Rispolept stof, der anvendes til langsigtet vedligeholdelse behandling og forebyggelse af akutte episoder:

• affektive lidelser, manifesteret i forskellige mentale tilstande; sygdomstilstande
• kronisk og akut Skizofreni   og andre psykotiske patologier med negative og positive symptomer;
• adfærdsforstyrrelser hos patienter med anvendelsesområdet demens   under tilsyn af aggression ( fysisk misbrug . udbrud   etc.), psykotiske symptomer Lidelser af (delirium, spænding, etc.);
• adfærdsforstyrrelser anvendelsesområde   unge fra 15 år og voksne patienter med nedsat intelligens eller mentale udvikling i bremsning når destruktiv adfærd ( autoaggression . impulsivitet . aggression ) Er dominerende på det kliniske forløb af sygdommen.

Også Rispolept ordineret til behandling af mani ved forskellige bipolar lidelse   (som adjuvans) og stabilisere humør.

Indikationer for Rispolept Consta er:

• forebyggelse og behandling skizoaffektiv lidelse   og eksacerbationer Skizofreni .

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer til at modtage oral opløsning og tabletter Rispolept er overfølsomhed over for indholdsstofferne i formuleringen og amning.

For Rispolept Consta, undtagen ovenstående alder af 18 år.

Med forsigtighed er ordineret:

• ved sygdomme i det cardiovaskulære system ( CHF . tab af ledningsevne af hjertemusklen , Postinfarction periode);
• på kredsløbsforstyrrelser af hjernen ;
• på hypovolæmi   og Dehydrering ;
• på kramper   (selv i historien), og epilepsi ;
• på Parkinsons sygdom ;
• ved nyre- og / eller hepatiske patologier, svær;
• når narkotikamisbrug eller misbrug af narkotika;
• på tarmobstruktion . hjernetumorer Akut overdosis, Reyes syndrom ;
• under forhold, der kan føre til takykardi   skrive "pirouette" (elektrolyt ubalance, bradykardi Parallelle medicin øger intervallet QT);
• på graviditet ;
• i barndommen og ungdommen op til 15 år for tabletterne, og op til 4 år for den orale opløsning.

Bivirkninger

De negative virkninger er beskrevet af hyppigheden af ​​deres forekomst, fra den hyppige til sjældne.

Orale former Rispolept

Meget almindelig: urinvejsinfektioner hos ældre patienter med demens .

Almindelig: luftvejsinfektioner (øvre) nasopharyngitis , Urinvejsinfektioner, flegmone . bihulebetændelse . lungebetændelse   (ældre patienter med demens ), Influenza-lignende tilstand, og   rhinitis   (børn).

Sjælden: øreinfektioner, pharyngitis , Virale infektioner, øjeninfektioner, halsbetændelse . bronkitis Lokaliseret infektion onychomycosis . blærebetændelse , Luftvejsinfektion, acrodermatitis . bronkopneumoni . tracheobronkitis .

• Immunsystemet : Overfølsomhed, anafylaktisk shock .
• Endokrine system : Kussmaul s koma . hyperprolactinæmi , Overtrædelse af antidiuretisk hormon.
• Overtrædelser energibesparende tilstand   og stofskifte : nedsat appetit   (ældre patienter med demens ) øget appetit   (hos børn), anoreksi . polydipsi . diabetisk ketoacidose . hypoglykæmi . diabetes mellitus Vand forgiftning.
• Mental Disorders : søvnløshed . nervøsitet . angst . forvirring   (ældre patienter med demens ), Svaghed (hos børn), agitation, søvnforstyrrelser, udfladning af affekt . anorgasmi , Svækkelse af libido, mani.
• Nervesystemet : Parkinsonisme   (herunder ekstrapyramidale forstyrrelser . akinesi . syndrom "gear" . bradykinesi . muskelstivhed . hypokinesi ), Sedation, hovedpine . døsighed   (hos børn); akatisi   (også et problem), svimmelhed, døsighed . sedation . dystoni   (herunder muskelkramper eller ufrivillig sammentrækning, sammentrækning af muskler, lammelse af tungen, ufrivillige bevægelser af øjet); apati , Postural svimmelhed, tremor . dyskinesi   (herunder chorea   og choreoathetosis , Muskeltrækninger), besvimelse, nedsat opmærksomhed og gangart, deprimeret (hos ældre patienter med demens) ataxophemia   (hos børn); dårlig koordinering, manglende respons på eksterne stimuli, svimmelhed til sit tab, hypæstesi , Tale nedskrivninger, bevægelsesforstyrrelser cerebral iskæmi . tardiv dyskinesi , Malignt neuroleptikasyndrom, karakter, cerebrovaskulære lidelser.
• Regering : En forstyrrelse af synsskarphed, conjunctivitis   (ældre patienter med demens), konjunktival hyperæmi, ufrivillig rotationsbevægelse af øjne, sløret syn, hævelse af øjenlåg, skorpedannelse på øjenlågene, periorbitalt ødem , Tørre øjne, fotofobi, øget tåreflåd, øget Intraokulært tryk .
• Kardiovaskulære system : takykardi , Sænke blodtrykket, ortostatisk hypotension , En forbigående iskæmisk anfald (hos ældre patienter med demens) fornærmelse . myokardieinfarkt , Hjertebanken (hos børn); sinusbradykardi . AV-blok , Hjertebanken, sinustakykardi "Tides" af blod, blokaden af ​​ben (venstre og højre) grenblok, Atrieflimren .
• Mave-tarmkanalen Kvalme, dyspepsi . forstoppelse . opkastning , Spytafsondring, diarré , Fornemmelse af tørhed i munden, mavesmerter, ubehag i maven, fekaloma   (ældre patienter med demens) encopresis . hævelse af læber . gastritis . aptializm . cheilitis . pancreatitis , Ileus.
• Nyrer og urinveje : thamuria . urininkontinens   og enuresis   (hos børn), smerter under vandladning, urinretention.
• Hud   og subkutane væv : udslæt . skæl , Tør hud, hyperkeratose . seborrheic dermatitis . erytem   (ældre patienter med demens) kløe   og acne   (hos børn), overtrædelse af hudens pigmentering, papulært udslæt . erythematøst udslæt . generaliseret udslæt . makulopapulært udslæt . alopeci . angioødem .
• Bevægeapparatet : Rygsmerter, ledhævelse, smerter i arme og ben, artralgi , Gangforstyrrelser (hos ældre patienter med demens), og smerter i nakken myalgi   (hos børn), brystsmerter, muskelsvaghed, stivhed i leddene, rhabdomyolyse .
• Det reproduktive system og bryst : Manglende ejakulation, galaktoré   (hos børn), overtrædelse af menstruation, gynækomasti . amenorré , Udflåd, unormal ejakulation Og sexet erektil dysfunktion , Brystforstørrelse, retrograd ejakulation . priapisme .
• Thorax og luftvejslidelser Samt komplikationer fra mediastinum : åndenød , Tilstoppet næse, hoste, og næseflåd   (ældre patienter med demens og børn), næseblod, smerter i halsen og strubehovedet, pulmonal kongestion, indånding lungebetændelse . hvæsen . dysfoni , Obstruktiv luftvejssygdom, produktiv hoste, knitren, ødem i næsen, hyperventilation , Respirationssvigt syndrom apnø   i en drøm.
• Lymfesystem   og hæmatologi : anæmi . granulocytopeni . agranulocytose . trombocytopeni .
• Lever: gulsot .
• Hearing : Tinnitus, ørepine.
• Almene lidelser : Træthed, feber . asteni , Smerter i brystet, gangforstyrrelser, og perifert ødem (hos ældre patienter med demens), ubehag i brystet og langsom (for børn) tørst , Hævelse, influenzalignende symptomer, utilpashed, generel ødemer, kulderystelser, kolde ekstremiteter, hævelse af ansigtet, syndrom af "aflysning" hypotermi .
• Laboratorieresultater : Fremskyndelse af hjertefrekvens, stigning i kreatin , Stigning i kropstemperaturen (ældre patienter med demens), vægtøgning (hos børn), væksten af ​​indhold prolactin . Øget aktivitet aspartataminotransferase   og alaninaminotransferase Stigningen i eosinofile   og leukocytter   blod, nedsat EKG, stigning i blodglucose, sænkning af koncentrationen Hæmoglobin , Reduktion af kropstemperatur, reduktion hæmatokrit , Sænke blodtrykket, forlænge intervallet på elektrokardiogrammet QT.

Rispolept Consta

Almindelig: luftvejsinfektioner (øverste).

Sjælden: influenzalignende infektion nasopharyngitis . bronkitis . rhinitis , Urinvejsinfektioner, øreinfektioner og luftveje, lungebetændelse . pharyngitis Virusinfektioner, bihulebetændelse Lokaliseret infektion gastroenteritis . blærebetændelse . subkutan absces .

• Immunsystemet : Overfølsomhed, anafylaktisk shock .
• Endokrine system : hyperprolactinæmi , Overtrædelse af antidiuretisk hormon.
• Overtrædelser energibesparende tilstand   og stofskifte : Høj eller lav appetit . hyperglykæmi . anoreksi . diabetisk ketoacidose . hypoglykæmi . diabetes mellitus Vand forgiftning.
• Nervesystemet Hovedpine, Parkinsonisme   (herunder muskelstivhed, ekstrapyramidale forstyrrelser, hypokinesi . bradykinesi , Stivhed i "gear" muskelkramper ); akatisi . svimmelhed . tremor . sedation . døsighed , Besvimelse, nedsat opmærksomhed, hypæstesi ; manglende koordinering, tardiv dyskinesi . dystoni . apati . paræstesi . savlen , Postural svimmelhed, kramper, døsighed, ataxophemia . akinesi .
• Mental Disorders : Angst, søvnløshed, agitation, søvnforstyrrelser, depression , Overtrædelse af søvn, nervøsitet, nedsat libido, mani.
• Regering : Sløret syn, nedsat synsskarphed, conjunctivitis , Retinal arterie okklusion (vist ved intrakardiale defekt, der har at højre til venstre shunt).
• Kardiovaskulære system : arteriel hypertension . AV-blok   (I grad) takykardi , Hjertebanken, grenblok (venstre og højre), sinus bradykardi, lavt blodtryk, sinus takykardi, ortostatisk hypotension . atrieflimren .
• Åndedrætsorganerne : Nasal bihuler, hoste, åndenød, næseflåd Smerter i strubehovedet og svælget, søvnapnø-syndrom .
• Mave-tarmkanalen : Tørhed i munden, forstoppelse . dyspepsi , Dental smerter, kvalme, spyt hypersekretion , Opkastning, mavesmerter, diarré . gastritis , Ubehag i maven, pancreatitis . tarmobstruktion .
• Hud og subkutane væv : Tør hud, acne . udslæt . kløe . eksem . angioødem (Herunder hævelse af øjenlåg, perioral ødem, hævelse i ansigtet, hævelse i svælget og strubehovedet, arvelig angioødem, okulo-respiratorisk syndrom, periorbitalt ødem, hævelse af tungen, munden, tyndtarm) alopeci .
• Bevægeapparatet : myalgi . artralgi , Overtrædelse af kropsholdning, smerter i ekstremiteterne og rygsmerter, muskelsmerter i brystet, muskelsvækkelse Smerter i balder, nakkesmerter.
• Nyrer   og urinveje : Urininkontinens, urinretention.
• Reproduktive system   og brystkirtel : amenorré . spanomenorrhea . galaktoré Og sexet erektil dysfunktion , Ubehag i brystet, unormal ejakulation eller deceleration, gynækomasti , Overtrædelse af menstruation, priapisme .
• Lever : gulsot .
• Hearing : vertigo Smerter i øret.
• Lymfesystem   og hæmatologi : anæmi . neutropeni . trombocytopeni . agranulocytose .
• Almene symptomer og komplikationer på injektionsstedet : asteni . træthed , Perifert ødem, hypertermi Smerte, smerte på injektionsstedet, smerte under injektion, influenzalignende tilstand, smerter, ubehag i brystet, utilpashed, træghed, jordpakning, hævelse og andre reaktioner på injektionsstedet; hypotermi . flegmone . byld . cyste . nekrose . hæmatom . mavesår , Knuder (blev disse hændelser rapporteret som alvorlige og undertiden kræve kirurgi).
• Laboratorieresultater : Abnormiteter i kropsvægt, stigning i koncentrationen af ​​prolaktin i blodet, øget aktivitet alaninaminotransferase . aspartataminotransferase   og GGT , Overtrædelser af EKG, øge mængden af ​​glucose og lever mikrosomale enzymer, forlænge intervallet QT, overvågning glukose i urinen.

Brugsanvisning Rispolept

Tabletter og rispolepta opløsning blev indgivet oralt, uanset måltidet.

Ved behandling   Skizofreni til voksne og børn under 15 år kan tildele rispolepta både i tabletform og oral opløsning form i et eller to trin i en start daglig dosis på 2 mg.

På andendagen af ​​behandlingen bør øge den daglige dosis på 4 mg og fortsætte behandlingen og samtidig bevare dosering på dette niveau, eller justere det individuelt. Typisk er den optimale daglige dosis varierer fra 4-6 mg. I nogle tilfælde kan det være mere gradvis stigning i de rigtige doser, og lavere initial- og vedligeholdelsesdosis.

Den daglige dosis af 10 mg af ovenstående ikke påvirker effektiviteten af ​​behandlingen og kan føre til ekstrapyramidale symptomer . På grund af påvirkning uudforsket Rispolept dosis på over 16 mg per dag, kan lægemidlet i store doser ikke tages.

I tilfælde af behov for sedation i terapien kan tilsættes rispolepta benzodiazepiner.

Data om udførelse af behandling Skizofreni   Rispolept tabletter til patienter under 15 år, samt en oral opløsning til patienter under 13 år er ikke tilgængelige.

Når muligheden for behandling ved doser mindre end 1 mg ordineres oral opløsning.

Patienter over 13 år bør starte behandling med daglige doser på 0, 5 mg med receptionen om morgenen eller aftenen. Efter hver 24 timer kan øge dosis til det halve, op til den anbefalede daglige dosis på 3 mg (til bærbarhed). Sikkerhed ved behandling med en daglig dosis på 6 mg er ikke undersøgt. Når stabil døsighed, anbefaler accept 0, 25 mg to gange dagligt.

Til terapi adfærdsforstyrrelser   patienter med demens   viser en begyndende daglig dosis på 0, 5 mg, med mulighed for en stigning på 0, 25 mg hver 48 timer, indtil den maksimalt tolererede dosis på 2 mg. Generelt er den optimale terapeutiske dosis modtog 0, 5 mg 2 gange dagligt. Efter at have nået den optimale dosis af lægemidlet kan anvendes 1 gang om dagen.

Behandling bipolar lidelse mani hos voksne starter med en daglig dosis på 2 mg eller 3 mg pr gang. Kan øge dosis på 1 mg dagligt. Den optimale daglige dosis for de fleste patienter er en dosis på fra 1 mg til 6 mg.

Patienter over 10 år Rispolept foreskrevet i start daglige dosis på 0, 5 mg, morgen eller aften. Hver dag kan dosis øges til 0, 5 mg - 1 mg per dag, for at opnå den anbefalede dosis på 2, 5 mg (af hensyn til bærbarhed). Den optimale daglige dosis på 0, 5 mg til 6 mg. Der er ingen oplysninger om sikkerheden af ​​lægemidlet i en daglig dosis på mere end 6 mg.

Med Bæredygtig søvnighed anbefalede daglige dosis opdelt i to doser.

Der er troværdig information om anvendelsen af ​​terapien Rispolept bipolar lidelse   hos patienter op til 10 år.

Med adfærdsforstyrrelser  

I terapi  

I tilfælde af

Med

   

Overdosis

døsighed . takykardi

.   .   ventrikelskylning       og aktivt kul .

Med vaskulær kollaps Og hypotension  

Med   .

Samarbejde

   

    levodopa  

 

Carbamazepin  

  og  

Tricykliske antidepressiva betablokkere     .

I receptionen   og  

  og   Cimetidin     .

.

Digoxin   eller

Salgs-

Recept.

Opbevaringsbetingelser

Udløbsdato

Advarsler

 

  placebo

  og Med dehydrering    

    placebo .

.   Patienter med   og

neuroleptika .  

hypertermi akut nyresvigt   og

Parkinsons sygdom   og . forvirring   og ).

diabetes mellitus   hyperglykæmi.      

 

Analoger

Synonymer

•   etc.

Babyer

Med alkohol

Under graviditet og amning

graviditet  

neuroleptika

   

Nervesystemet

Pris  

 

Omkostninger