Beskrivelse forfaldne på 2014/04/12

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Brugsanvisning Temodal
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Analoger
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

I 1 kapsel indeholder 5, 20, 100, 140, 180 eller 250 mg aktivt stof - temozolomid .

Som anvendes hjælpestoffer: vandfri lactose, kolloidalt siliciumdioxid, vinsyre og stearinsyre og natriumcarboxymethylstivelse.

Produktform

Medikamentet i form af hårde gelatinekapsler, hvis hus er hvid. Kapsler helt uigennemsigtig. Inde i kapsel indeholder pulver lys farve (nuance kan variere fra ren hvid til svagt grønlig og lidt rosa).

Kapsler er hårde gelatineskal, som omfatter en "cap" mættet blå nuance. På overfladen af ​​kapslerne har selv to strimler, der er parallelle med hinanden, samt mærkning SP og niveauet af temozolomid. For eksempel er kapsler af 180 mg mærket "180 mg" kapsler 250 mg - "250 mg" osv På vegne af lægemidlet belagt hætte.

Lægemiddel Temodal produceret i følgende former:

• 5 mg kapsler, № 5, № 20;
• 20 mg kapsler, № 5, № 20;
• 100 mg kapsler, № 5, № 20;
• 140 mg kapsler, № 5, № 20;
• 180 mg kapsler, № 5, № 20;
• 250 mg kapsler, № 5, № 20;
• lyofilisat til infusionsvæske 100 mg.

Farmakologisk virkning

Det stof har Temodal antitumorvirkninger .

Efter indtastning af aktive middel i det systemiske kredsløb, ved fysiologisk pH undergår hurtig ikke-enzymatisk omdannelse   - Konvertering til den aktive forbindelse monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Cytotoksicitet MTIK menes at være forårsaget af processen med alkylering af DNA.

Alkylering (methylering) guanin Til gengæld er det forekommer hovedsagelig i position O 6 N 7. Tilsyneladende cytotoksiske skader, der opstår som følge af processen til at fungere som en redoxreaktion promotor methylrest.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Absorption:

Temozolomid (temozolomid) hurtigt og fuldstændigt absorberet og peak plasmakoncentrationer opnås gennemsnitligt efter 60 minutter. Mad nedsætter hastigheden og omfanget af absorptionen af ​​temozolomid. Mean peak plasmakoncentration faldt med 32%, og effekten af ​​det aktive stof er forøget med 2 gange (fra 1 til 2,25 timer). Dette sker, når lægemidlet er taget umiddelbart efter en solid morgenmad bestående af fede, kulstofholdige produkter.

Tildeling:

Temozolomid volumenfordelt middelværdi 0, 4 L / kg (% CV = 13%). Med humane plasmaproteiner meget svagt tilsluttet. Den gennemsnitlige procentdel af total radioaktivitet er 15%.

Metabolisme og udskillelse:

Temozolomid sker hydrolyseres spontant ved fysiologisk pH til det aktive stof monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) og temozolomid syremetabolit. MTIK hydrolyseres yderligere til 5-amino-imidazol-4-carboxamid (APC), som er kendt, er det en mellemliggende element i biosyntesen af ​​puriner og nukleinsyrer, og methylhydrazin. Cytokrom P450 enzymer i metabolismen af ​​temozolomid og MTIK spiller en mindre rolle. Med hensyn til AUC af temozolomid og MTIC indvirkning APC er 2, 4% og 23%, henholdsvis.

Tilbagetrækning:

Omkring 38% af den samlede indgivne radioaktivitet temozolomid dosis udskilt inden for 7 dage: 37, 7% af urinen og 0-8% i fæces.

Udbetalingstider det aktive stof fra plasma er mindre end 2 timer. Dybest set, lægemidlet elimineres via nyrerne. Efter en dag efter at have taget stoffet for omkring 10% af stoffet udskilles i urinen. Stoffet kan trækkes ud af kroppen i form af polære metabolitter, der ikke kan identificeres. Clearance og T1 / 2 af normen afhænger ikke receptionen.

Indikationer

Betyder ordineret til behandling af følgende sygdomme:

• Glioblastoma multiforme   Det viste for første gang. I dette tilfælde skal lægemidlet anvendes i kombination med strålebehandling, med nødvendigheden af ​​vedligeholdelsesbehandling.
• Malignt gliom . Lægemidlet Temodal er indiceret til behandling af sygdommen på tilbagefald eller i tilfælde af sygdomsprogression, selv efter anvendelse af standard terapeutiske foranstaltninger.
• Melanom   i form af udbredt metastatisk cancer. Lægemidlet gives som en primær behandling.

Kontraindikationer

Medikament Temodal kontraindiceret til patienter, som har en øget overfølsomhed over for det aktive stof eller et af de elementer, der udgør dens rammer.

Overfølsomhed udtrykkes i form af for eksempel nældefeber , Allergiske reaktioner, herunder anafylaksi   og andre manifestationer af allergi.

Desuden er lægemidlet ikke anbefales til behandling af patienter med en forøget følsomhed over for dacarbazin (DTIC) Fordi det forekommer i metabolisering af 5- (3-methyltriazen-1-yl) -imidazol-4-carboxamid (MTIK).

Drægtighed Perioden med fodring baby og børns alder er også inkluderet på listen over kontraindikationer til lægemidlet.

Bivirkninger

Som med alle lægemidler i denne gruppe, kan modtage Temodal give bivirkninger manifestation. Blandt de mest almindelige - kvalme . opkastning . anoreksi . forstoppelse . træthed . svaghed   og hovedpine .

Kvalme og opkastning kan være alvorlige. Drug behandling kan være nødvendig for at forebygge eller lindre kvalme og opkastning. Ændringer i kost og livsstil kan hjælpe med at reducere nogle af disse effekter. Hvis nogen af ​​disse bivirkninger fortsætter eller forværres, skal du hurtigt underrette din læge eller apotek.

Sjældnere, stoffet udløser midlertidig hårtab . Normal hårvækst bør vende tilbage efter behandlingen.

Temodal kan forårsage en manifestation af de meget sjældne, men ikke mindre alvorlige bivirkninger, såsom oral sår . hævelse af ankler eller fødder . lys blødning   eller blå mærker . besværet vejrtrækning . Dette stof kan reducere kroppens evne til at modstå infektioner.

Trods det faktum, at temozolomid   Det anvendes til at behandle kræft Meget sjældent hos nogle patienter kan det øge risikoen for at udvikle andre former for kræft (fx kræft i knoglemarven ).

Med hævede kirtler , Uforklarlig eller pludselig vægttab . tunge sveden   under behandlingen, skal du straks kontakte din læge.

En alvorlig allergisk reaktion på dette stof er meget sjældne, men de er mulige. Alvorlige reaktioner forekomme i følgende symptomer: udslæt .   kløe . ødem (især i ansigtet, tungen, svælg) svær svimmelhed , Trouble vejrtrækning.

Brugsanvisning Temodal

Instruktioner om Temodal har visse karakteristika, så bedes du give nærmere oplysninger.

Det stof er taget i en dosis på 75 mg / m ²   en gang om dagen i 42 dage til at gennemføre relaterede aktiviteter strålebehandling   (for en total dosis på 60 Gy indgivet i 30 fraktioner).

Afbrydelse af lægemidlet kan ikke anbefales, men i sjældne tilfælde kan tildeles en læge (på et stabilt manifestation af bivirkninger). I tilfælde af afbrydelse af Temodal behandling bør genoptages inden for 42-dages samtidig periode, men den periode kan blive forsinket i 49 dage, hvis alle følgende betingelser:

• absolutte antal neutrofil   større end eller lig med 1, 5 x 10 ⁹ / L Blodplader   større end eller lig med 100 x 10 ⁹ / L;
• generelle kriterium for toksicitet er mindre end eller lig med 1 (en undtagelse kan være alopeci . kvalme   og opkastning ).

Ved gennemførelsen af ​​terapeutiske foranstaltninger ved hjælp af dette stof blodprøve   bør udføres regelmæssigt. Frekvens - en gang om ugen. Medicinsk behandling bør afbrydes eller suspenderes efter kriterierne i giftighed på listen 1.

Liste 1: Dosering af suspension eller ophør

• giftighed ved ANC er større end eller lig med 0 og mindre end 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, skal lægemidlet afbrydes;
• Hvis toksicitet end 0, 5 × 10 ⁹ / L, bør lægemidlet stoppes;
• Hvis trombocyttallet er større end eller lig med 10 og mindre end 100 × 10 ⁹ / L, skal lægemidlet afbrydes;
• Hvis trombocyttallet er mindre end 10 × 10 ⁹ / L, er det nødvendigt at afbryde den modtagende Temodal;
• Hvis CTC hæmatologisk toksicitet (kvalme, opkastning og hårtab er undtagelsen) på det andet niveau, bør lægemidlet afbrydes;
• Hvis CTC hæmatologisk toksicitet (kvalme, opkastning og hårtab er undtagelsen) ved 3 og 4, kan ikke fortsætte med at tage stoffet.

Bemærk: Forkortelsen betyder ANC absolut neutrofiltal   (i det følgende benævnt alle listerne i dette afsnit).

Cyklus 1

Når det afsluttede første fase, efter en måned Temodal + RT   lægemiddel er givet for yderligere 6 cyklusser af vedligeholdelsesbehandling. Dosering i en cyklus er 150 mg / m ²   dagligt i 5 dage, hvorefter en 23 dages behandling er stoppet.

Cykler 2-6

Ved begyndelsen af ​​cyklus 2 kan øge antallet af modtagne aktive stof op til 200 mg / m ² Hvis nonhematologic toksicitet for serie 1 STS er mindre end eller lig med 2, det absolutte neutrofiltal er større end eller lig med 1 × 10 5 ⁹ / L og trombocyttal mængder større end eller lig med 100 × 10 ⁹ / L. Del på 200 mg / m ²   dag til at modtage i løbet af de 5 dage af hver efterfølgende cyklus. Hvis der ikke del blev øget til 2 cyklus, dette bør ikke ske i de efterfølgende cyklusser.

I den anden fase af faldet i antallet af lægemidlet bør anvendes i overensstemmelse med bilag 2 og 3.
I perioden med narkotika administration i tre uger efter den første dosis af Temodal nødt til at gøre en komplet blodtælling.

Liste 2: Niveauer af temozolomid vedligeholdelsesbehandling

• Hvis dosisniveau 1, en del af 100 (mg / m ² / Dag), skal du reducere pre toksicitet;
• Hvis dosisniveau 0, del 150 (mg / m ² / Dag) - dette er normen i den første cyklus af behandlingen;
• Hvis dosisniveau 1, en del af 200 (mg / m ² / Dag) - dette er normen i 2-6 behandlingscyklus i fravær af toksicitet.

Liste 3: reduktion eller seponering under vedligeholdelsesbehandling

• Hvis toksicitet ANC mindre end 1,0 x 10 ⁹ / L, er det nødvendigt at lægemidlet reducere TMP på 1 dosisniveau;
• medicinen skal stoppes, hvis det er nødvendigt, dosisreduktion;
• Hvis blodplader mindre end 100 × 10 ⁹ / L, bør den medicin reduceres TMZ med 1 dosisniveau;
• Hvis CTC hæmatologisk toksicitet (kvalme, opkastning og hårtab er undtagelsen) på tredje niveau, er det nødvendigt at reducere lagrene med 1 dosisniveau;
• Hvis CTC hæmatologisk toksicitet (kvalme, opkastning og hårtab er undtagelsen) på niveau 4, kan du ikke fortsætte med at tage stoffet.

Overdosis

Doser på 500, 750, 1000 og 1250 mg / m ²   (total batch cyklus for fem dage) blev evalueret for patienter. Portia begrænsende toksicitet var hæmatologisk toksicitet observeret ved enhver dosis modtaget. Desto større del af at tage stoffet, jo større graden af ​​hæmatologisk toksicitet.

Overdosering patienten bemærkede, når man tager lægemidlet i en mængde på 2000 mg per dag. Kursus varighed var fem dage. I dette tilfælde patienten oplever bivirkninger, såsom pancytopeni . hypertermi Mangler mange af de indre organer, og død. Der er rapporter om patienter, som lægemidlet blev tildelt til at modtage i perioden på mere end 5 dage (to måneder), hvilket resulterede i manifestation af bivirkninger såsom knoglemarvsdepression   og død.

Interaktion med andre lægemidler

Graden af ​​absorberbarhed af lægemidlet påvirker ikke hans fælles aftale med Ranitidin . Clearance Temozolomid   Det ændrer ikke samtidig tage Dexamethason, prochlorperazin, phenytoin, carbamazepin, ondansetron histamin H2-receptor   eller phenobarbital .

Nedsat clearance af det aktive stof af lægemidlet Temodal observeres samtidig tage et valproat . Nedsat clearance i dette tilfælde er værdien af ​​en svagt udtrykt.

Optagelse Temodal med præparater indeholdende stoffer med knoglemarv undertrykkende handling, øger sandsynligheden for mielosupression .

Salgs-

Det stof er i alle former for frigivelse kun udgivet på apoteket på recept.

Opbevaringsbetingelser

Temodal bør opbevares på et tørt sted ved en temperatur på mindst 2 og højst 30 grader Celsius.

Udløbsdato

Op til 2 år.

Analoger af Temodal

Ved Temodal analoger indbefatter lægemidler:

• Temozolomid
• Temozolomid-Rousse
• Temozolomide Teva-
• Temomid
• Temtsital

Anmeldelser af Temodal

Anmeldelser af Temodal en masse, men de alle har tendens til at konvergere til, at lægemidlet har en effektiv indsats og ikke forårsager bivirkninger hos de fleste patienter. Undtagelsen er hovedpine og kvalme - det er bivirkningerne observeret i hver tredje patient, der tager dette lægemiddel.

Pris Temodal

Køb Temodal i købmænd i Moskva kan være så lav som 8640 til 66.671 rubler, afhængigt af doseringen af ​​det aktive stof og form af lægemidlet. Specialisterne anbefaler ikke, at patienter, der ønsker at købe stoffet til at reagere på rubrikannoncer i "sælge", som i dette tilfælde, er der ingen garanti for, at stoffet vil være original og vil hjælpe med at håndtere sygdommen. Glem ikke, at prisen på Temodal ikke kan være lavere end producenten, så køb lægemidlet bør kun tillades i særlige farmaceutiske forretninger (apoteker).