Beskrivelse forfaldne på 2014/09/16

• Sammensætning
• Produktform
• Farmakologisk virkning
• Farmakodynamik og farmakokinetik
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Bivirkninger
• Brugsanvisning Foradil (metode og dosering)
• Overdosis
• Samarbejde
• Salgs-
• Opbevaringsbetingelser
• Udløbsdato
• Analoger
• Anmeldelser
• Pris, hvor man kan købe

Sammensætning

Sammensætningen af ​​en kapsel del 12, 5 mg aktivt stof Formoterolfumarat .

Som en ekstra stof handlinger laktose   (25 mg).

Produktform

Lægemidlet er tilgængeligt som Foradil kapsler, der indeholder et hvidt fritflydende pulver til inhalation. På de transparente farveløse kapsler str №3 nuværende mærkning " CG "(På cap) og" FXF "(I kroppen). Markeringer anvendes på kapslen sort blæk.

Kapslerne er pakket i blisterpakninger med 10 stykker, der er placeret sammen med aerolayzerom (indånding enhed) i papkasser.

Hver karton kan være 3 eller 6 blister med kapsler.

Farmakologisk virkning

Formoterolfumarat   Det er en selektiv agonist af p2-adrenerge receptorer. Dens farmakologiske virkning er, at det kan anvendes som en bronchodilator middel som patienter med reversibel luftvejsobstruktion, og irreversibel.

Formoterol vigtigste fordele frem for andre lægemidler med lignende farmakologisk virkning, er, at Formoterolfumarat   Det virker hurtigt (inden for 3 minutter), og sin indsats varer omkring 12 timer efter inhalation procedure. Også dette stof, når den modtager terapeutiske doser stort set ingen signifikant virkning på det kardiovaskulære system af patienten.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Formoterolfumarat   både hindrer processen med udgivelsen leukotriener Og histamin   fra mastceller. Under er blevet identificeret dyreforsøg og tilstrækkeligt stærke anti-inflammatoriske evner formoterol. Det er bevist, at lægemidlet hæmmer og blokerer udvikling af ødem og akkumulering af inflammatoriske celler.

Som et resultat af eksperimentelle undersøgelser på dyr in vitro blev også fundet, at (R, R) - og (S, S) enantiomerer af racemisk formoterol   ligesom han har egenskaber meget selektive agonister af p2-receptorer. Bemærk, at (S, S) -enantiomeren var signifikant mindre potent end (R, R) -enantiomeren (800-1000 gange), hvilket bekræfter, at det ikke har nogen negativ virkning på evnen af ​​(R, R ) -enantiomeren med hensyn til tracheal glat muskulatur. Under forsøgene, og ved sammenligning af disse to enantiomerer af en racemisk blanding af sagkyndige, som den blev bestemt farmakologiske beviser fordelene ved anvendelse af (R, R) - og (S, S) enantiomerer.

Under forskningen, som blev overværet af folk, blev det konstateret, at Formoterolfumarat   Det er meget effektiv til at forhindre bronkospasme Som kan kaldes som potente allergener, kold luft og motion og takmi stoffer som histamin   og methacholin . På grund af det faktum, at Foradil har en udtalt bronchodilatorisk effekt over 12 timer efter inhalation procedure, udtagning af lægemidlet ved de angivne doser 2 gange om dagen giver i de fleste tilfælde helt bronchospasm kontrol både i dagtimerne og om natten.

Med KOL (kronisk obstruktiv lungesygdom) stabilt flow Foradil, som påføres bruger enheden til inhalation (aerolayzerom) på 12 eller 24 mg 2 gange om dagen, bidrager til den hurtige indtræden af ​​bronkodilaterende effekt, hvis varighed er mindst 12 timer.

Absorption

Under forsøget blev det bestemt, at for en enkelt inhalation dosis på 120 mg lægemiddel absorberes hurtigt i plasma og plasma Cmax blev opnået inden for 10 minutter efter indgrebet, og var 266 pmol / l Ved brug af formoterol 12 eller 24 mg 2 gange dagligt i 10-12 uger hos patienter KOL (kronisk obstruktiv lungesygdom) formoterol i plasma (målt efter 15 minutter, 2 timer og 5 timer efter inhalation procedure) varierede mellem 11,6 og 25,8 pmol / L, og 23,4 og 50,4 pmol / l.

Undersøgelsen undersøgte også udskillelsen af ​​både total   formoterol Og dens to enantiomerer urin. Som et resultat blev observeret proportional stigning i den systemiske cirkulation mængde formoterol   med stigende dosis.

Bemærk, at under inhalering af medikamentet under vedligeholdelsesbehandling udskillelsen af ​​det aktive stof i urinen hos patienter, der lider bronkial astma stiger med 64-74%, mens dem diagnosticeret KOL   steg med 20-39%. Dette er en indikation af, at formoterol kumuleres i plasma efter gentagne behandlinger. Men samtidig efter gentagen inhalation viste ikke mere signifikant akkumulering af enantiomerer formoterol .

Siden formoterol   anvendes ved hjælp af en inhalator, normen er den del af det aktive stof sluges og absorberes fra mave-tarmkanalen.

Tildeling

Foradil har en temmelig stærk forbindelse til plasmaproteiner, som når 61-64%.

Metabolisme

Den vigtigste rute stofskifte   drug Foradil - en direkte glukuronidering . Udstationeret af stofskifte Det er O-demethylering og efterfølgende glukuronidering.

Også pathway kan omfatte konjugation af det aktive stof og efterfølgende deformilirovanie sulfat. I processen med glukuronidering deltager følgende isoenzymer: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 og 1A8, 1A9, 2B7 og 2B15. A 0-demetylering proces involveret isoenzymer: 2A6 og CYP2D6, og 2C9 og 2C19.

Tilbagetrækning

Patienter, der tager Foradil i 12 måneder, og som lider astma   i urinen hos 10% af formoterol blev bestemt i uændret form, og hos patienter med diagnosen KOL   ca. 7%. Andel af (R, R) - og (S, S) -enantiomerer af formoterol er i urinen på ca. 40% (hos patienter med astma ) Og 60% (hos patienter med KOL ).

Det aktive stof og dets metabolitter   udskilles fra kroppen fuldstændig (1/3 af den totale dosis udskilles i fæces og 2/3 - i urinen).

Den renale clearance af lægemidlet Foradil varierer mellem 150 og 160 ml / min.

End T1 / 2 af lægemidlet fra plasma efter en enkelt indgivelse af en dosis på 120 mg på 10 timer; og T1 / 2 enantiomerer formoterol   var 13,8 og 12,2 hhv.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Når korrigeret for kropsvægt farmakokinetiske karakteristika formoterol   både mænd og kvinder forbliver de samme.

Farmakokinetiske undersøgelser formoterol   hos ældre patienter og folk med nedsat lever- og / eller nyresygdom er blevet udført.

Indikationer

Det anbefales at bruge stoffet Foradil:

• ved profylakse og behandling af bronkospasme   patienter astma   (Foradil stof, der anvendes som et supplement til behandling med inhalerede kortikosteroider);
• til forebyggelse bronkospasme , Som er forårsaget af en stærk øvelse, kold luft eller indånding af allergener (lægemiddel Foradil anvendes som et supplement til behandling med inhalerede kortikosteroider);
• forebyggelse og behandling af symptomer forårsaget af bronkieobstruktion hos patienter med kronisk bronkitis . emfysem Og KOL   (lægemiddel Foradil anvendes som en reversibel og irreversibel på bronkieobstruktion ).

Kontraindikationer

Du må ikke bruge stoffet Foradil:

• hos børn under 5 år;
• under   Amning   (amning);
• i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet.

Med ekstrem forsigtighed bør anvendes stof Foradil:

• på koronar hjertesygdom ;
• på   hjertearytmier ;
• på alvorligt hjertesvigt ;
• på idiopatisk subvalvulær aortastenose ;
• på hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati ;
• på tyreotoksikose ;
• når kendte eller formodede QT-forlængelse ;
• på sukkersyge .

Bivirkninger

Under behandlingen, kan patienterne opleve Foradilom nok ubehag fra følgende bivirkninger:

• På den side   immunsystemet: af overfølsomhedsreaktioner ( hypotension . nældefeber . angioneurotisk ødem . kløe . eksantem ).
• Psykiske lidelser: fra agitation . angst . hyperexcitabilitet . søvnløshed .
• På den side   Nervesystemet: fra hovedpine .   tremor . svimmelhed . smagsforstyrrelser .
• På den side   Kardiovaskulære system: fra hjertebanken . takykardi . perifert ødem .
• På den side   åndedrætsorganerne: fra bronkospasme Herunder paradoksalt.
• Lokale reaktioner fra   irritation af slimhinden i larynx og pharynx .
• På den side   fordøjelsessystemet: fra kvalme .
• På den side   bevægeapparatet: fra kramper i musklerne . myalgi .
• Andre: forvridning af smagsoplevelser.

Bemærk, at ved brug af dette lægemiddel i klinisk praksis blev observeret ganske alvorlige ændringer Resultaterne af disse undersøgelser som laboratorieundersøgelser hyperglykæmi Jeg   og hypokalæmi Og QT-forlængelse .

Under kliniske forsøg, når der anvendes i behandlingsregimer af lægemidlet blev Foradil fundet og en svag stigning i hyppigheden af ​​eksacerbationer astma   sammenlignet med placebo.

Brugsanvisning Foradil (metode og dosering)

I overensstemmelse med vejledningen til brug af lægemidlet Foradil er til inhalation i behandlingsregimer af voksne og børn over 5 år. Det stof er tilgængelig som et pulver til inhalation, der er anvendt ved hjælp aerolayzera (særlig anordning til inhalation).

Voksne med astma du nødt til at tage 12-24 mg (1-2 kapsler) 2 gange om dagen. Om nødvendigt kan dosis øges til 12-24 mg per dag. Hvis brugen af ​​yderligere doser af Foradil bliver konstant, ikke episodisk (mere end 2 dage om ugen), så patienten bør konsultere en læge til at gennemgå regime, fordi hyppig modtagelse af yderligere doser kan være tegn på forværring af den underliggende sygdom.

Når forebyggelse bronkospasme Der opstår, når en stærk fysisk anstrengelse eller overhængende udsættelse for allergener, 15 minutter før kontakten eller belastning nødt til at tage 12 mg (1 kapsel). Patienter med astma   alvorlig fase kan anvendes i en enkelt dosis på 24 mikrogram.

Patienter, der lider kronisk obstruktiv lungesygdom,   med regelmæssig vedligeholdelsesterapi bør tage 12 eller 24 mg (1-2 kapsler), 2 gange dagligt.

Børn i alderen 5 år og ældre skal tage 12 mg 2 gange dagligt under vedligeholdelsesbehandling. Hvis det er nødvendigt, desuden tage 12 eller 24 mg af lægemidlet pr. Hvis brugen af ​​yderligere doser af Foradil bliver konstant, ikke episodisk (mere end 2 dage om ugen), så patienten bør konsultere en læge til at gennemgå regime, dvs.. A. Hyppig modtagelse af yderligere doser kan være tegn på forværring den underliggende sygdom.

Til forebyggelse   bronkospasme   Hos børn kan årsagerne til hvilke være alvorlig fysisk anstrengelse eller udsættelse for et kendt allergen uundgåelig, 10-15 minutter før kontakten eller indlæse nødvendigt at anvende 12 mcg Foradil (1 kapsel).

Overdosis

Hvis overdosering Foradil patient kan opleve ubehag fra den stærke kvalme . opkastning . hovedpine, rystelser, døsighed, hjertebanken, takykardi, ventrikulære arytmier, metabolisk acidose Og hypokalæmi   og hyperglykæmi .

For at fjerne symptomerne af overdosering anbefales det at støttende og symptomatisk behandling. I tilfælde af alvorlig overdosering kan kræve hospitalsindlæggelse.

Under tilsyn af en læge, kan anvendes betablokkere .

Samarbejde

Da Foradil er beta2-agonister , Det er nødvendigt at tage yderste forsigtighed til patienter, der har brugt i deres behandlingsregimer stoffer som procainamid . dizopiramid . quinidin   og phenothiaziner . Det er heller ikke anbefales i forbindelse med Foradil antihistaminer . MAO-hæmmere Og stærk tricykliske antidepressiva Og andre lægemidler, der fremmer QT-forlængelse Da det ikke kun påvirke det kardiovaskulære system, men også øger risikoen for   ventrikulære arytmier .

Bemærk også, at samtidig modtagelse af Foradil med andre sympatomimetiske midler kan fremkalde bivirkninger af lægemidlet.

Reflektere over den potentielle gipokaliemicheskoe effekt af beta2-agonister kan også være samtidige med Foradilom diuretika . xanthin   og GCS .

Hypokaliæmi   Det bidrager til at øge patientens modtagelighed for forekomst og udvikling hjertearytmier Hvis deres behandling regime nuværende præparater   fingerbøl .

Meget kan svække effekten af ​​Foradil betablokkere .

Salgs-

Foradil kan købes på apoteket med en recept.

Opbevaringsbetingelser

Det stof Foradil bør opbevares på et tørt sted ved en temperatur på højst 25 ° C.

Udløbsdato

Foradil opbevares i 2 år ved opbevaring.

Analoger

I dag, Foradil har omkring 20 analoger af farmakologiske virkning af stoffer blandt indenlandsk og udenlandsk produktion. De vigtigste modparter af lægemidlet på markedet er Foradil Ketotifen, Ascoril, Ribomunil   og Stoptussin .

Anmeldelser Foradile

Den gennemsnitlige score på fora Foradil er 4, 8 til 5-trins-skalaen.
Fordelene af lægemidlet besøgende fora omfatter:

• effektivitet;
• reception, 2 gange om dagen.

Outs forberedelse deltagere i medicinsk fora og hjemmesider er:

• aerolayzer ubehageligt;
• forekomsten af ​​bivirkninger.

Efter at have analyseret svarene om Foradile læger, kan det konkluderes, at mange eksperter aktivt bruger dette stof i praksis, men rådes til at være opmærksomme på deres patienter og lægemidlet Foradil Combi Hvilket også har vist sig giver fremragende resultater i fjernelse astmatiske angreb .

Oplysninger om stoffet Foradil i Wikipedia er ikke.

Pris Foradil hvor man kan købe

Den gennemsnitlige pris for Foradil i Ukraine er 900 UAH (30 kapsler).

I Moskva, kan du købe en Foradil for 661 rubler. (30 kapsler) og 1123 rubler. (60 kapsler).